Nanopartículas de albumina sérica humana para el tratamiento de la neovascularización corneal

BOIERO C; INES LUIS REDIN; AGÜEROS M.; ALLEMANDI D; IRACHE J. M; LLABOT J. M.

Córdoba

Congreso; XLVII Reunión Anual De La Sociedad Argentina De Farmacología Experimental; VI Congreso Iberoamericano De Ciencias Farmacéuticas (COIFFA) y III Congreso Sudamericano De Biofarmacia Y Farmacocinética (BFFC).; 2015

La neovascularización corneal (NV) es una patológica que se caracteriza por la formación de nuevas estructuras vasculares en áreas que previamente se presentaban como avasculares (ej. cornea). Esta formación de neovasos bloquea la luz, comprometiendo la capacidad visual del paciente. Dentro de los estímulos nocivos que pueden causar esta patología se encuentran: quemaduras químicas, infecciones, isquemia, traumas e inflamaciónEstudios recientes han demosotrado que la asociación de Suramina y Bevacizumab (Suramab ?) posee un efecto antiangiogénico superior y más prolongado que otros tratamientos convencionales utilizados para NV. En este contexto, el objetivo de este trabajo fue desarrollar y optimizar nanotransportadores basados en albúmina sérica humana (ASH) para la administración oftálmica de Suramina.Las NPs fueron obtenidas por el método de desolvatación (simple y escalable) y estabilizadas con glutaraldehido (NPS-Glu) o Gantrez® ES-425 (NPS-Ga). Luego fueron purificadas y secadas por liofilización. Para la incorporación de Suramina, el fármaco fue agregado a la solución de albúmina y las Nps fueron preparadas manera descripta anteriormente (S-NPS-Ga o S-NPS-Glu). Los sistemas obtenidos fueron caracterizados en cuanto a tamaño de partícula, índice de polidispersidad (light scattering), potencial zeta, rendimiento del proceso de fabricación y eficacia de encapsulación. También se estudió la liberación in-vitro de Suramina mediante la incubación de las Nps en PBS (pH=7,4 a 37°C). Los resultados mostraron que las NPS-Ga presentaron un diámetro mayor que las NPS-Glu (210 vs 160 nm) y, ambos sistemas, presentaron potencial zeta negativo (entre -35 y -39 mV). Por otro lado, las Nps cargadas con Suramina presentaron un diámetro de aproximadamente 200 nm, una capacidad de carga de 120 ug de fármaco por mg nanopartícula y un rendimiento del proceso del 90%. Los ensayos de cinética de liberación in vitro demostraron que Suramina, luego de las 8hs. de incubación en PBS, fueliberada en un 70% desde S-NPS-Ga mientras que desde S-NPS-Glu se produjo la liberación de un 50% del fármaco.En conclusión, los resultados obtenidos muestran que Gantrez® ES-425 puede ser un agente estabilizador adecuado para la obtención de Nps de ASH, evitando los inconvenientes asociados con el uso de glutaraldehído.