Utilización de albumina sérica humana en el desarrollo de nanopartículas para el tratamiento de glaucoma: caracterización in-vitro e in-vivo

BOIERO C; TARTARA L. I.; INES LUIS REDIN; IRACHE J. M; ALLEMANDI D; LLABOT J. M.

Córdoba

Congreso; XLVII Reunión Anual De La Sociedad Argentina De Farmacología Experimental; VI Congreso Iberoamericano De Ciencias Farmaceuticas (COIFFA) y III Congreso Sudamericano De Biofarmacia Y Farmacocinética (BFFC); 2015

Las nanopartículas poliméricas (NPs) han demostrado gran versatilidad como sistemas de transporte de sustancias activas por diversas vías de administración. Una de ellas es la vía oftálmica, donde en muchos casos, se ha observado un aumento significativo de la biodisponibilidad del fármaco administrado. Son numerosas las sustancias (sintéticas o naturales) que pueden ser utilizadas como materia prima para la preparación de NPs. En este trabajo en particular, se utilizó Albumina Sérica Humana (ASH) (polímero natural no tóxico, biodegradable, no inmunogénico) para la obtención de NPs como forma farmacéutica de aplicación oftálmica para la vehiculización de Maleato de Timolol (TM). Estos sistemas son estudiados para su potencial uso en el tratamiento del glaucoma.Las NPs fueron obtenidas por el método de desolvatación (simple y escalable) y caracterizadas en cuanto a tamaño de partícula, índice de polidispersidad (IP), potencial zeta, rendimiento del proceso de fabricación (gravimetría, HPLC y UV), eficacia de encapsulación (HPLC). Se realizaron ensayos de eficacia in vivo de disminución de presión intraocular (PIO) en conejos normotensos y de irritación ocular. Por otro lado, se determinó la liberación in-vitro de TM(PBS 0,15M, pH: 7,4).Los resultados mostraron que las NPs formuladas presentan un diámetro (226,57+/-18,04) e IP adecuados (0,158+/-0,050) con potencial zeta negativo (-26,3±0,2). Se pudo observar que el rendimiento del proceso es de aproximadamente un 90% y la eficacia de encapsulación de TM es del 30% con una liberación de aproximadamente el 70% en las primeras dos horas del ensayo.Los sistemas no causaron irritación ocular y mostraron una disminución del 25% de la PIO durante las primeras dos horas con una tendencia que se mantiene luego de 8hs.Los resultados preliminares obtenidos indican que las NPs de ASH son excelentes candidatos para la administración tópica de TM para su uso en el tratamiento del glaucoma.