PREPRACION Y EVALUACION DE NANOCAPSULAS CARGADAS CON AZM . UNA ALTERNATIVA PARA EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA

DANIELA QUINTEROS; FERREIRA LUANA MOTA; SCHAFFAZICK SR; PALMA S.; ALLEMANDI D A.; CRUZ L.

Buenos Aires

Simposio; 3erSimposio de Nanomedicina; 2013

PREPRACION Y EVALUACION DE NANOCAPSULAS CARGADAS CON AZM . UNA ALTERNATIVA PARA EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA Quinteros DA*1, Ferreira LM*2, Schaffazick SR*2, Palma SD*1,Allemandi DA*1,Cruz L.*2 Introducción: Acetazolamida (AZM) es un inhibidor de la anhidrasa carbónica, usado para reducir la presión intraocular en el tratamiento del glaucoma. Su potencial aplicación a nivel tópico se ve limitado por sus pobres propiedades de solubilidad y permeabilidade sobre el epitelio corneal. Una alternativa consistió en incorporar al fármaco en sistemas nanoparticulados tales como nanocápsulas poliméricas (NCP). De este modo, este trabajo dirigido a preparar y caracterizar NCP cargadas con AZM usando Etilcelulosa (EC) y Eudragit ® RS100 (EUD) como polímeros encapsulantes. Resultados Las nanocapsulas poliméricas tanto de EUD como de EC poseen una alta eficiencia de encapsulación de AZM. Son sistemas con un pH ligeramente ácido y un tamaño de partículas en el rango nanométrico (106-229 nm). Las NCP-EC mostraron negativos potenciales zeta, mientras NCP-EUD se carga positivamente. Las NCPs fue razonablemente estable durante 60 días. Para ambos grupos, no más de 30% del fármaco se liberó en 120 minutos. Cuanto menor sea la concentración de AZM en las NCPs la liberación se hace más rápida a excepción de NCP-EC a 1,5 mg / ml. Perfiles de liberación ajustaron a un modelo difusional de Fick con el modelo Korsmeyer-Peppas (r> 0,99). Estudios de permeación ex vivo mostraron que ambas formulaciones presentan un comportamiento diferente. Para NCP-EC el flujo en estado estacionario aumentó a medida que la concentración de fármaco es mayor, lo cual es consistente con el resultado observado para los perfiles de liberación in vitro. Por otro lado, el flujo en estado estacionario de NCP-EUD disminuyó con el aumento de la concentración de AZM. Valores Papp indicaron que NCP preparado a 1,0 mg / ml de AZM eran las más eficientes como fármaco potenciador de la permeación. Conclusión Las NCPs parece ser un sistema prometedor para la administración oftálmica de AZM. Esta nueva formulación podría ser una alternativa útil para un tratamiento más eficaz de glaucoma *1 Departamento de Farmacia, Facultad de Ciencias Químicas, Universidad Nacional de Córdoba. UNITEFA-CONICET-Ciudad Universitaria, X5000HUA-Córdoba, Argentina. *2 Departamento de Farmácia Industrial, Universidade Federal de Santa Maria, 97105-900, Santa Maria-RS, Brazil