Vinculacion entre estudios reologicos y cinetica de liberacion de complejos carbomer-ciprofloxacino-sodio.

CHANAMPA, L.; RESSIA, J.; JIMENEZ KAIRUZ, AF.; VALLÉS, EM.

Salta

Congreso; Congreso Anual de la Federación Farmacéutica Sudamericana (FEFAS 2013); 2013

Federación Farmacéutica Sudamericana y Confederación Farmacéutica Argentina

Introducción Los sistemas de liberación modificada de fármacos (SLM) han sido objeto de estudio a lo largo del tiempo y las matrices hinchables polielectrolito-farmaco (MHPF) son un ejemplo de ellas. Los complejos se obtienen por una reacción ácido-base de los grupos ionizables del polielectrolito (PE) con fármacos (F) de carga opuesta(1,2). Estos complejos PE-F, contienen una dispersión molecular del fármaco en la matriz, lo cual es relevante para obtener: liberación modificada, estabilidad química, aumento de la compatibilidad acuosa etc.. Los sistemas PE-F conteniendo ciprofloxacino (Cip) (500 mg), carbomer-934P (CB) y diferentes porcentajes molares de Na+ fueron originalmente preparados y evaluados por Bermúdez (2008)(3), observándose que las propiedades de sorción de agua y velocidad de liberación de las MHPF eran altamente sensibles a la concentración de Na+ en los materiales. Objetivos El objeto de este trabajo es vincular propiedades reológicas de complejos carbomer-ciprofloxacino-sodio con el mecanismo de liberación del fármaco. Materiales y métodos Los complejos (CB-Cip50), donde un 50% de los grupos carboxílicos de CB fueron neutralizados con Cip, se preparadon en un mortero hasta conseguir una pasta semisólida. Adicionalmente, se añadieron cantidades apropiadas de Na+, como solución Na(OH) 1M para obtener concentraciones molares de 5, 10, 12, 14 y 20% de Na+ en los complejos. Estos complejos conteniendo sodio (CB-Cip50)-Nax donde el subíndice "x" indica la concentración de Na+ fueron hidratados usando: 1) agua destilada y 2) buffer fosfato, ambos a una concentracion del 21% p/p. La caracterización reológica se llevó a cabo en un reómetro AR-G2 de TA Instruments, en pruebas de barrido de frecuencia de pequeña amplitud con platos paralelos de 25 mm de diámetro, a temperaturas de 25, 32 y 37°C. Resultados y conclusión A partir de los ensayos de barrido de frecuencia, se obtuvieron los valores del módulo elástico (G´) a 1 rad/s en función del porcentaje de Na+ del complejo (Fig 1). Se observó que en un intervalo de 12 a 14% de Na+, se manifiesta un cambio brusco de pendiente en G´, el cual se pudo relacionar con el importante aumento de la velocidad de liberación y el cambio en el mecanismo de sorción de fluidos descriptos previamente(3). Este comportamiento estaría asociado a que, al incrementarse la composición de sodio, el complejo forma una estructura tipo gel que permite el ingreso de la fase líquida y promueve la liberación del fármaco en forma más acelerada.