Sales sacarinatos de fluoroquinolonas: caracterización de las propiedades en estado sólido.

ROMAÑUK CAROLINA BEATRIZ; MANZO RUBEN HILARIO; GARRO LINCK YAMILA; CHATTAH ANA KARINA; CUFFINI SILVIA LUCIA; GARLAND MARÍA TERESA; BAGGIO ROBERTO; MONTI GUSTAVO; OLIVERA MARIA EUGENIA

Córdoba

Simposio; I Reunión Latinoamericana de Cristalografía - IX Reunión Anual de la AACr.; 2013

Facultad de Ciencias Químicas-UNC

Las fluoroquinolonas (FQ) son ampliamente prescriptas debido a su seguridad, tolerancia y amplio espectro de acción. Su baja solubilidad y sabor amargo limitan su formulación. A partir de Norfloxacino, Ciprofloxacino, Ofloxacino y Enrofloxacino, miembros representativos de la familia se obtuvieron sales con Sacarina (SAC-FQs). Las mismas presentan sabor dulce  y mayor solubilidad acuosa (Patente Argentina: P-060105581). Los productos sólidos se compararon con sus precursores y las respectivas mezclas físicas, combinando diferentes técnicas para caracterización del estado sólido: Difracción de Rayos X de Polvos (PXRD), Espectroscopía Infrarroja (FTIR), Análisis Térmico (DSC/TGA) y Resonancia Magnética Nuclear (13C CP-MAS) en una y dos dimensiones. El análisis de los difractogramas reveló que los SAC-FQs son sólidos cristalinos puros. Mediante DSC/TGA se comprobó que los SAC-FQs  presentan punto de fusión definido sin pérdida de masa previo a la fusión, por lo que no poseen agua de cristalización en su estructura. Esto indica su naturaleza anhidra, así como la ausencia de SAC sin reaccionar. La evaluación FTIR de los SAC-FQs permitió observar bandas de absorción de SAC y  FQs, verificándose su naturaleza cristalina multicomponente y que la reacción ocurre a través del nitrógeno básico de la piperazina. Estos resultados fueron constatados por 13C CP-MAS. En el caso de SAC-ciprofloxacino, se obtuvieron dos polimorfos, los cuales fueron completamente caracterizados. Se confirmó la utilidad de SAC como un agente formador de sales. FTIR demostró ser útil para discriminar entre sales y co-cristales. Los SAC-FQs pueden ser de utilidad en animales de producción como también para la obtención de formulaciones líquidas.