UNITEFA   23945
UNIDAD DE INVESTIGACION Y DESARROLLO EN TECNOLOGIA FARMACEUTICA
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
EFECTO DE B-CICLODEXTRINA SOBRE LA DISOLUCIÓN DE NORFLOXACINA FORMA C
Autor/es:
DANIELA DAGATTI; ANA KARINA CHATTAH; MARCELA LONGHI; CLAUDIA GARNERO
Lugar:
Salta
Reunión:
Congreso; XXI Congreso de la Federación Panamericana de Farmacia. XVI Congreso de la Federación Farmacéutica Panamericana. XXI Congreso Farmacéutico Argentino; 2013
Resumen:
Introducción Actualmente, los avances científicos orientados a optimizar y seleccionar las formas cristalinas disponibles para un ingrediente farmacéutico activo (IFA) en particular son muy importantes para la industria farmacéutica, dado que la liberación del IFA requiere de adecuados perfiles de solubilidad, estabilidad y biodisponibilidad, lo que depende de la forma cristalina en que se presenta. Norfloxacina (NOR) es una fluorquinolona sintética utilizada en el tratamiento de infecciones del tracto urinario, genital, próstata y gonorrea. Este IFA existe en diferentes formas sólidas: tres polimorfos (formas A, B y C), un amorfo, varias formas hidratadas y además, se han reportado diversas sales y co-cristales. Sumado a esto, NOR es poco soluble en agua por lo que sólo se absorbe entre 35 y 45% cuando es administrado por vía oral. Objetivos Considerando el impacto polimórfico sobre las propiedades de los IFAs, se desarrollaron sistemas supramoleculares innovadores que permiten revertir propiedades desvaforables de IFAs polimórficos de relevancia terapéutica. En este estudio se investigó el efecto de la complejación con B-ciclodextrina (B-CD) sobre la disolución del polimorfo C de NOR, con la finalidad de contribuir al incremento de la efectividad del IFA. Metodología Se realizaron estudios de disolución, utilizando procedimientos de Farmacopea, para evaluar el comportamiento de NOR C, del sistema NOR C:B-CD obtenido mediante mezcla por amasado y la correspondiente mezcla física. Se emplearon como medios de disolución fluido gástrico (pH 1,2) e intestinal (pH 6,8) simulados y buffer acetato de pH 4,5. Los experimentos se realizaron por triplicado, y las determinaciones cuantitativas utilizando espectrofotometría UV-visible. Resultados y Discusión Los perfiles obtenidos mostraron que los sólidos en estudio poseen diferente comportamiento de disolución en los medios evaluados, lo que puede atribuirse a la solubilidad del IFA. En particular, tanto el sistema NOR C:B-CD como la mezcla física mostraron una disolución más lenta que el IFA puro en fluido gástrico simulado, lo que permitiría prolongar el tiempo de residencia gástrica de NOR. Este comportamiento podría atribuirse a que B-CD controla la liberación del IFA desde el sólido. Sumada a la disolución gradual, el sistema supramolecular mostró una disolución completa a los 60 minutos. Conclusiones Nuestros resultados demostraron que el sistema supramolecular NOR C:B-CD es un candidato promisorio para la preparación de matrices alternativas para formulaciones de administración oral de NOR, ya que permitiría aumentar su absorción al incrementar su permanencia y disolución gástrica.