IIBYT 23944
INSTITUTO DE INVESTIGACIONES BIOLOGICAS Y TECNOLOGICAS
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
Actividad inhibitoria sobre el receptor GABAA de cetonas cíclicas de origen natural
Autor/es:
MARIELA SÁNCHEZ; DANIEL GARCÍA
Lugar:
La Falda
Reunión:
Congreso; XIX Jornadas Científicas de la Sociedad de Biología de Córdoba; 2013
Institución organizadora:
Sociedad de Biología de Córdoba
Resumen:
El receptor GABAA constituye el principal receptor
inhibitorio del Sistema Nervioso. En general, GABA y otros agonistas
inducen un flujo de cloruro que es incrementado por benzodiazepinas,
barbitúricos, algunos neuroesteroides, etanol y algunos anestésicos, mientras
que es reducido por antagonistas competitivos y compuestos que reconocen el
sitio de unión de picrotoxina. La profundización del estudio de este último
sitio es importante ya que es el sitio de acción de insecticidas/plaguicidas
ampliamente utilizados del tipo de los organoclorados. Considerando la bioactividad conferida a la tuyona como un potente
convulsivante, por bloqueo del canal de cloruro asociado al receptor
GABAA, es que en el presente trabajo se evaluó el efecto de cinco cetonas
cíclicas ((+) y (-) carvona, pulegona, dihidrocarvona y (-) mentona, similares
estructuralmente a este último compuesto) sobre la estimulación de la unión de
[3H]flunitrazepam inducida por GABA. Los ensayos fueron realizados
en sistemas de cultivos primarios de neuronas corticales. Los resultados
mostraron que tanto la tuyona como las demás cetonas cíclicas disminuyeron
considerablemente el aumento de la unión del radioligando inducido por GABA. Considerando el mecanismo de acción de la tuyona podemos sugerir las cetonas
cíclicas evaluadas podrían comportarse de la misma manera y reconocer también
el sitio de la picrotoxina en el receptor. De todas maneras, esta hipótesis
debería ser confirmada mediante el uso de radioligandos específicos para el
sitio de picrotoxina en el receptor.
