INVESTIGADORES
QUINTEROS Daniela Alejandra
congresos y reuniones científicas
Título:
Estudio comparativo in vivo de nanoliposomas de timolol y acetazolarnída para el tratamiento del glaucoma
Autor/es:
C.M. ARROYO; M.J. CÓZAR-BERNAL; DANIELA A QUINTEROS; PALMA SD; A.M. RABASCO; M.L GONZÁLEZ-RODRÍGUEZ
Lugar:
Santiago de Compostela
Reunión:
Congreso; IX INTERNATIONAL FORUM ON ADVANCES IN PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY - CISDEM; 2015
Institución organizadora:
CISDEM
Resumen:
Los Iiposomas son sistemas de gran interés en la actualidad. Con el fin de mejorar sus propiedades, se tiende a modificar su composición obteniendo sistemas con mejores propiedades biofarmacéuticas. Entre estos nuevos sistemas vesiculares se encuentran los transfersomas, vesículas de lípidos deformables que incorporan un activador de borde, capaces de atravesar la membrana corneal a favor de un gradiente de actividad de agua transepidérrnica; o transetosomas, sistemas que incluyen etanol en su formulación, con el fin de mejorar la solubilidad de los fármacos y las características de permeación. Estos sistemas se han ensayado en el tratamiento de numerosas patologías, pudiendo administrarse por diferentes vías. La utilización de estos sistemas en el tratamiento de enfermedades oculares continúa incrementándose.El objetivo del presente trabajo fue realizar un estudio comparativo in vivo de formulaciones de estos tres tipos de sistemas vesiculares que contenían timolol y acetazolamida como fármacos eficaces en el tratamiento del glaucoma, con el fin de analizar su eficacia en el tratamiento de esta patología, y compararlos entre sí. Además, se analizaron las formulaciones en relación a una solución del principio activo a una concentración 10 veces superíor a la de dichas formulaciones liposornales, con el fin de demostrar su eficacia a dosis bajas.Los sistemas vesiculares se elaboraron por la técnica de evaporación en capa fina (TLE). Para determinar la eficacia farmacológica, se aplicaron las formulaciones a conejos y se midió la presión intraocular (PIO) medianteun tonómetro Perkins MK2 (HS Clement Clarke, Inglaterra). Los animales fueron previamente anestesiados con el fin de mejorar el bienestar de los mismos durante el ensayo. Con objeto de conseguir el contraste necesario enla medición de la PIO, antes de cada medición se les administró una sal de f1uoresceína, con el fin de delinear y hacer claramente visible la zona de la córnea.De acuerdo con los resultados obtenidos, se observó una buena eficacia de los sistemas vesiculares, reduciendo significativamente la presión intraocular de los conejos en estudio. Los liposomas y transetosomas consiguieronuna mayor disminución de la presión intraocular frente a los transfersomas. Además, el ensayo demostró que la incorporación de acetazolamida y timolol en las vesículas lipídicas mejoraron la biodisponibilidad de los principios activos consiguiendo mejores resultados que la solución control con una concentración de principio activo 10 veces superior. En la figura l se aprecia la falta de efectividad de una solución de timolol control a laconcentración de 0.05 %, mientras que esta misma concentración incorporada en liposomas afectó positivamente a la reducción y control de la PIO. Por otra parte, de la figura 2 se desprende la potencialidad de las formulaciones ensayadas (transetosornas de tirnolol y acetazolamida) en el control de la PIO a lo largo deltiempo y la posibilidad de reducir las dosis para obtener efectos farmacológicos adecuados.
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