Desarrollo de una formulación de liposomas deformables con ciclodextrinas para el tratamiento del glaucoma: evaluación in vivo de las formulaciones

ARROYO C; QUINTEROS D; CÓZAR-BERNAL MJ; PALMA SD; GONZÁLEZ-RODRÍGUEZ ML; RABASCO AM

La Punta

Congreso; 1º Reunión Conjunta - 5º Reunión Internacional del Ciencias Farmacéuticas (RICiFa) - 50º Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental (SAFE); 2018

El glaucoma es una de las patologías oftálmicas más prevalente en la actualidad, constituyendo la segunda causa deceguera en el mundo. Por ello, se ha iniciado una línea de investigación entre las Universidades de Sevilla (España) y Córdoba(Argentina) con el fin de buscar una mejora en su tratamiento farmacológicoEl objetivo de la presente comunicación se centra en investigar el potencial de las ciclodextrinas como promotoras de lasolubilizacion y penetración tópica con el fin de mejorar la biodisponibilidad y controlar la liberación de acetazolamida ytimolol tras el desarrollo de una formulación liposomal oftálmica. Con este fin, se realizan estudios in vitro e in vivo paraevaluar la presencia del complejo fármaco-ciclodextrina en los sistemas desarrollados.Las vesículas se elaboraron por la técnica TLE interponiendo el timolol en la fase oleosa y el complejo de inclusión deacetazolamida en la fase acuosa.Los liposomas se caracterizan determinando la distribución de tamaños, carga superficial y porcentaje de encapsulaciónde ambos fármacos. Asimismo, se realizaron estudios de liberación in vitro utilizando bolsas de diálisis y como medio dedisolución lágrimas artificiales.Los estudios de permeación se realizaron en celdas de difusión de Franz, utilizando membranas de celulosa tratadasadecuadamente para simular las condiciones de la córnea.Finalmente, se llevan a cabo estudios de eficacia in vivo en conejos normotensos midiéndose la presión intraocular comoparámetro de respuesta.Los resultados mostraron que la composición basada en HP-betaciclodextrina/colesteroil hemisuccinato/fosfatidilcolinapermitió la encapsulación satisfactoria de ambos fármacos con un tamaño vesicular adecuado para la administración ocular.Los datos obtenidos in vitro e in vivo señalaron que esta formulación tiene la capacidad de actuar como portador efectivo defármacos reduciendo la presión intraocular en torno a un 40% en los ensayos realizados en conejos.