DESARROLLO DE MEDICAMENTOS GASTRO-RETENTIVOS DE LIBERACIÓN MODIFICADA

RODRÍGUEZ ML, ; FAGIOLINO P,; PALMA S

La Punta

Congreso; 1º Reunión Conjunta - 5º Reunión Internacional del Ciencias Farmacéuticas (RICiFa) - 50º Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental (SAFE); 2018

Se han venido llevando a cabo investigaciones focalizadas en drogas con características ácidas. Éstas tienen laparticularidad de que a medida que se avanza por el tracto intestinal, el pH del entorno hace que se ionicen dificultando susabsorciones al medio interno. De las drogas estudiadas, la Furosemide es la de más estrecha ventana de absorción, por lo quese la elige como fármaco modelo. La tecnología de fabricación de los medicamentos que la contengan para administraciónpor vía oral es fundamental para adecuar correctamente la velocidad y cantidad de absorción de la misma. De esta manera,incluirla en formulaciones gastro-retentivas permitiría prolongar su tránsito desde el estómago hacia el duodeno,extendiendo así su velocidad de absorción. En la primer etapa del desarrollo se elaboraron diferentes sistemas gastroretentivos. Teniendo en cuenta que para este tipo de sistemas el tiempo de flotación y el perfil de liberación del fármaco sonAtributos Críticos de Calidad, es que el estudio de los factores que pueden afectar a los mismos se llevó a cabo mediante eluso de la herramienta estadística Diseño de Experimentos como lo sugiere la ICH Q8. Los factores estudiados fueron: tipo dematriz hidrofílica, tipo de diluyente, cantidad de mezcla efervescente y fuerza de compresión, en dos niveles cada uno. Sedestacaron dos formulaciones ensayadas: P9 y P10. P9 tuvo una disolución del 23±1% a los 40 minutos, teniendo un buenperfil durante todo el ensayo. Mientras que P10 tuvo el mayor tiempo de flotación (7 horas). Se han podido correlacionar lasvariables y se ha avanzado notoriamente en el conocimiento del producto desarrollado. En base a las dos formulacionesmencionadas, se proponen modificaciones para una segunda etapa de formulación