Evaluación de complejos polímero catiónico-fármaco. Incremento de la permeación transcorneal de flurbiprofeno

QUINTEROS, DANIELA ALEJANDRA; TARTARA, LUIS IGNACIO; MALETTO, B.; PALMA, SANTIAGO; MANZO, RUBEN HILARIO; ALLEMANDI, DANIEL

Cordoba

Congreso; V Congreso de la Asociaciíon de Investigación en Visión y Oftalmología; 2008

AIVO Asociacion Argentina de investigacion en Vision y Oftalmologia

Introducción: Como parte de un proyecto de desarrollo de sistemas portadores de fármacos, se prepararon materiales Polielectrolito- Fármaco (PE-F) mediante la interacción ácido-base entre un polímero catiónico y un fármaco ácido. Las propiedades en solución de estos sistemas han sido ampliamente evaluadas y se destacan, entre ellas, la alta capacidad de aumento de solubilidad aparente de fármacos, muy poco solubles en agua, como así también la propiedad de liberar el fármaco de manera prolongada en el tiempo.Objetivos: El objetivo del presente trabajo fue evaluar in vitro el Coeficiente de permeabilidad aparente (Papp) de flurbiprofeno acomplejado con un polímero catiónico, en forma comparativa con una formulación comercial. Paralelamente, se evaluó el posible efecto irritante sobre el sitio de aplicación mediante inspección visual y estudios histológicos de cornea.Materiales y Métodos: A) Materiales: polímero catiónico, Flurbiprofeno (F) Lauril Sulfato de Sodio (LSNa), Cloruro de Sodio (NaCl). Formulaciones estudiadas: Soluciones isotónicas de F al 0.1% y 0.9% (P/V) NaCl – polímero catiónico 0.28% P/V. Formulación control: Tolerane® 0.1%, LSNa 2%. Animales: conejos albinos tipo  New Zeland de 1 a 2 kg de peso. B) Métodos: Estudios permeación transcorneal in vitro utilizando celdas bicompartimentales. Irritación ocular: se observó mediante biomicroscopía binocular el segmento anterior del ojo del conejo, con luz blanca y filtro azul, (las posibles lesiones del epitelio corneal, conjuntival y del segmento anterior). Además se realizaron estudios histológicos para corroborar la existencia de lesiones del epitelio corneal utilizando un control positivo que provoca la lesión (LSNa al 2%).Resultados: Se pudo observar un mayor aumento de Papp para F (7x10- 5 cm/s) a través de sistemas PE-F respecto al control comercial con un análogo de este fármaco (1.2x10-5cm/s). No se observaron irritaciones ni lesiones irreversibles en los animales sometidos a estos estudios.Conclusión: Los resultados muestran que los complejos PE-F promueven una mayor permeación transcorneal del F comparado con su muestra comercial, lo cual resulta auspicio para continuar con el diseño de nuevos sistemas de administración de fármacos para uso oftalmológico.