Estudio del efecto de complejos multicomponentes de Acetazolamida sobre la presión intraocular en conejos

SANTIAGO DANIEL PALMA; TARTARA, LUIS IGNACIO; ALLEMANDI, DANIEL; LONGHI, MARCELA; GRANERO, GLADYS

Buenos Aires

Congreso; IV CONGRESO AIVO, Asociación para la Investigación en Visión y Oftalmología; 2007

Asociación para la Investigación en Visión y Oftalmología

Objetivos: Acetazolamida es un fármaco utilizado por vía oral para disminuir la presión intraocular en pacientes que sufren de glaucoma. Existen dos razones principales que limitan laadministración tópica de este compuesto: su baja solubilidad acuosa y su bajo coeficiente depermeabilidad. En general, las ciclodextrinas (CDs) actúan como promotores de la permeaciónasegurando una alta concentración del fármaco en la superficie de la membrana, debido a queellas aumentan la solubilidad acuosa de los compuestos lipofílicos, sin afectar sus propiedadesde permeación. En consecuencia, las CDs pueden actuar como moléculas transportadoras queliberan los fármacos en la superficie del ojo. El objetivo de este trabajo fue estudiar el potencialaumento de biodisponiibilidad ocular de la acetazolamida mediante la determinación de ladisminución de la presión intraocular (PIO) en conejos, utilizando complejos de inclusiónmulticomponentes con hidroxipropil-ß-ciclodextrina (HP-ß-CD) y trietanolamina (TEA).Materiales y Métodos: Los complejos de inclusión multicomponentes con acetazolamida seobtuvieron por liofilización. La cinética de complejación con la HP-ß-CD, en presencia oausencia de la TEA, se estudió por espectroscopía de resonancia magnética nuclear deprotones.Las posibles lesiones del epitelio corneal, conjuntival y de cámara anterior, se evaluaronmediante biomicroscopía binocular del segmento anterior del ojo del conejo, con luz blanca yfiltro azul,Se tomó la PIO (promedio de n = 4) en ambos ojos con tonómetro cada 30 minutos, en unintervalo de 4 horas. Se obtiene la PIO normal, un control con droga comercial y la PIO de lasformulaciones especificadas.Se utilizaron conejos albinos tipo New Zeland de 1 a 2 kg de peso. n= 6.Resultados: Los resultados obtenidos indican que el complejo ternario, acetazolamida:HP-ß-CD:TEA, produce una mayor reducción de la presión intraocular en conejos en comparacióncon el fármaco libre o el complejo binario acetazolamida:HP-ß-CD. No se observaron efectosirritantes.