Desarrollo de excipientes co-procesados para comprimidos de rápida disgregación/disolución oral

GARCIA, MAXIMILIANO; PIÑA, JULIANA; PALMA, SANTIAGO; ALLEMANDI, DANIEL; RAMIREZ RIGO VERONICA; BUCALA, VERONICA

Buenos Aires

Congreso; Congreso y exposición de Tecnología Farmacéutica. ETIF 2010; 2011

SAFyBI

Los comprimidos son la forma farmacéutica sólida más utilizada para la administración de fármacos por vía oral. Sin embargo, algunos grupos de pacientes presentan dificultades para deglutirlos. Esta problemática puede subsanarse mediante el diseño de formas farmacéuticas líquidas, masticables, efervescentes y de desintegración oral. Los comprimidos de rápida disolución/disgregación oral (ODTs, por su sigla en inglés) son sistemas de administración de fármacos que se disuelven o disgregan en pocos segundos luego de su administración en la cavidad oral, sin necesidad de la ingesta de agua. La disolución y la absorción del fármaco, y por lo tanto su biodisponibilidad, podrían ser significativamente superiores a las observadas en las formas farmacéuticas convencionales. Mediante el uso de conceptos de la ingeniería de partículas se han desarrollado nuevos excipientes co-procesados adecuados para la elaboración de ODTs. Las características ideales de un excipiente para ser usado en la preparación de ODTs son: buenas propiedades organolépticas, tiempos de desintegración/disolución oral inferiores a los 60 segundos, alta capacidad de compactación y baja sensibilidad a condiciones ambientales (por ejemplo, baja velocidad de absorción de humedad). Si bien existen excipientes comerciales para ODTs, aún es posible lograr optimizar la formulación y manufactura de los mismos para obtener productos funcionalmente robustos y económicos. Es importante señalar que el mercado para ODTs ha generado ganancias del orden de los 6 mil millones de dólares en el mundo entero en el año 2009, las cuales se espera se dupliquen para el 2015 (http://pharmatech.findpharma.com). Este aumento vertiginoso del uso de ODTs se basa en que más de la mitad de la población de pacientes los prefiere respecto a otras formulaciones. En ese marco, se planificó la obtención y caracterización de excipientes co-procesados mediante secado por atomización de utilidad en la elaboración de ODTs por compresión directa.