INVESTIGADORES
PALMA Santiago Daniel
congresos y reuniones científicas
Título:
Obtención y caracterización de dispersiones solidas de meloxicam / poloxam
Autor/es:
CALCAGNO ADRIANA; RAMIREZ RIGO VERONICA; GARCIA, MAXIMILIANO; PIÑA, JULIANA; PALMA SANTIAGO
Lugar:
Buenos Aires
Reunión:
Congreso; Congreso y exposición de Tecnología Farmacéutica. ETIF 2010; 2010
Institución organizadora:
ETIF
Resumen:
En el marco de un proyecto de I+D de Diseño y Evaluación de Micropartículas conteniendo Meloxicam (MX), se prepararon dispersiones sólidas (DS) de Meloxicam y Poloxamer 188 (PX) por fusión y las correspondientes Mezclas Físicas (MF). Se estudió la solubilidad aparente de MX en presencia de concentraciones crecientes de PX. Los productos en estado sólido (i.e., material pulverulento) fueron caracterizados mediante Análisis Térmico y Difracción de Rayos X (DRX). Los perfiles de disolución del fármaco desde las DS y MF fueron determinados en solución reguladora de pH 7.4, mantenida a 37ºC y 25 ó 100 rpm durante 60 min, en Aparato 2 USP del equipo de disolución. Las DS y MF estudiadas se presentaron como sólidos amarillentos de composición (MX: PX): (1:9), (1:5), (1:3), (1:1). Todas las muestras atravesaron un tamiz de apertura de malla igual a 0.210 mm. La solubilidad aparente de MX incrementó significativamente a partir de una concentración de PX del 10 %. Mediante Calorimetría Diferencial de Barrido, el MX mostró una endoterma a 258ºC asociada a la fusión del activo seguida de una exoterma (a 265ºC) atribuible a su descomposición. Por otro lado, el PX puro presentó un pico endotérmico a 58ºC relacionado con su fusión. Los termogramas de las DS exhibieron dos picos endotérmicos, uno a 58ºC y otro a 258ºC correspondientes a la fusión del excipiente y del fármaco remanente sin solubilizar respectivamente. La intensidad de la endoterma a 258ºC aumentó con la proporción de MX en la DS. La DRX de MX mostró picos característicos a 13º, 14.5º, 18.5º y 26º, aquellos ubicados en 26º se usaron para comparar el patrón de MX puro con los de las DS y MF. No se observaron cambios significativos en el patrón de difracción. Los estudios de disolución in vitro revelaron que MX se disuelve en un bajo porcentaje (12.5% a 25 rpm y 30.9% a 100 rpm) para el período de tiempo estudiado (i.e., 60 min). Tanto en las MF como en las DS, el porcentaje disuelto de MX aumentó al doble comparado con el fármaco puro. Los perfiles de disolución de las DS indicaron que las mismas optimizan la velocidad de disolución del fármaco, disolviendo el 80% de éste durante los primeros 15 min. Los resultados obtenidos permiten considerar a las DS como un sistema que mejora las propiedades fisicoquímicas desfavorables de MX, permitiendo el diseño de formas farmacéuticas sólidas que mejoren la biodisponibilidad del fármaco.