INVESTIGADORES
PALMA Santiago Daniel
congresos y reuniones científicas
Título:
Allopurinol en sistemas de administración tópica: estudio de liberación
Autor/es:
LUCÍA LHEZ; NORA B. PAPPANO; PALMA, SANTIAGO; ALLEMANDI D; NORA B.DEBATTISTA
Lugar:
Lanus - Buenos Aires
Reunión:
Congreso; XXVIII Congreso Argentino de Química y 4to. Workshop de Química Medicinal; 2010
Institución organizadora:
AQA
Resumen:
Las formulaciones de liberación controlada tienen como objetivo eliminar o reducir los efectos secundarios produciendo una concentración terapéutica constante del fármaco en el organismo, evitando cambios intermitentes de las concentraciones como los obtenidos con la administración oral. La vía transdérmica posibilita esta forma de liberación del principio activo, generando un efecto sistémico, con la ventaja de evitar la irritación gastrointestinal y el metabolismo de primer paso hepático. En las formulaciones de administración transdérmica, particularmente sistemas de administración tópica tipo parche, el principio activo alcanza el medio interno por difusión pasiva a través de las capas de la piel. La etapa inicial del proceso de penetración, primer paso limitante del mismo, corresponde a la liberación de la droga la cual es controlada por la formulación (1). Una vez alcanzado el estado estacionario el principio activo difunde a través de la piel a velocidad constante. La gota es una enfermedad metabólica producida por una acumulación de sales de ácido úrico en el cuerpo, fundamentalmente en articulaciones, riñones y tejidos blandos, por lo que se considera tradicionalmente una enfermedad reumática. Allopurinol, compuesto químico empleado como medicamento frente a la hiperuricemia y sus complicaciones como la gota, es un isómero de la hipoxantina, purina que se encuentra de forma natural en el cuerpo. Este fármaco actúa inhibiendo a la enzima xantina oxidasa, disminuyendo la formación de ácido úrico y de purinas (2). Para establecer las condiciones óptimas de liberación de un principio activo desde un sistema de administración tópica, se utilizan membranas sintéticas que no ofrezcan resistencia a la difusión. El diseño de un dispositivo de administración tópica para el principio activo antigotoso allopurinol requiere la realización de estudios de liberación in vitro del mismo. En este trabajo se investigó la etapa de liberación del fármaco allopurinol. Se analizó su solubilidad en diferentes solventes, se determinó la concentración óptima de este principio activo en la formulación y se evaluó el efecto de la adición de lauril sulfato de sodio, agente solubizante. Finalmente, se calcularon parámetros fisicoquímicos de los sistemas estudiados.