Búsqueda de extractos obtenidos a partir de plantas nativas de la región central de Argentina con actividad inhibitoria de acetilcolinesterasa

ANDRIONE D.G.,; PALACIOS S.M.,; RUIZ G. M.; CARPINELLA, M.C.

Mar del Plata. Buenos Aires.

Simposio; XVI Simposio Nacional de Química Orgánica; 2007

La enfermedad de Alzheimer se caracteriza por la reducción de los niveles del neurotransmisor acetilcolina en la zona de asociación y memoria de la corteza cerebral llevando a una disfunción cognitiva y pérdida de memoria. La inhibición de la enzima acetilcolinesterasa (AChE) mejora  la función cognitiva de estos pacientes, por lo que la búsqueda de inhibidores de esta enzima, en especial los de origen vegetal, constituye hoy uno de los principales objetivos para muchos de los investigadores. Extractos provenientes de 72 plantas nativas de la región central de Argentina fueron estudiados. Cada extracto etanólico, obtenido a partir de las partes aéreas de cada planta, fue posteriormente particionado en H2O / CH2Cl2 (1:1) dando lugar a una fracción acuosa y una fracción orgánica. A cada una de estas fracciones se le determinó la actividad anticolinesterasa mediante el método de Ellman (Ellman et al., 1961) tanto en soporte en capa delgada (TLC) como en medio líquido (Rhee et al., 2001). Cada fracción fue disuelta en metanol hasta una concentración de 10 mg/ml (concentración final en el ensayo 1 mg/ml). Se determinó si hubo aumento de la absorbancia por formación de tiocolina y se comparó con los respectivos controles de buffer y buffer con metanol y del conocido compuesto inhibidor de AChE, la eserina (concentración final 0.1 mg/ml). Las fracciones orgánicas provenientes de extractos de Achyrocline tomentosa, Baccharis artemisioides, Capparis atamisquea, Croton sarcopetalus, Eupatorium viscidum, Fagara coco, Otholobium higuerilla, Ruprechtia apetala y Trichocline reptans  (12% del total de extractos) mostraron ser los más efectivos con valores de inhibición superiores al 75%, siendo C. sarcopetalus, R. apetala y T. reptans los más destacados. De acuerdo al alcance de nuestra información a estas plantas no se les conoce actividad inhibitoria sobre la enzima. Un 21% de las fracciones orgánicas mostraron una inhibición moderada de la enzima con un intervalo de actividad comprendido entre un 60 a 75%. Las fraciones provenientes de Argemone subfusiformis, Aristolochia argentina, Dipsacus fullonum, Macfadyena unguis-cati , Melissa oficinales, Minthostachys mollis, Pithecoctenium cynanchoides y Senna aphylla mostraron leve o nula efectividad. Las fracciones acuosas de cada extracto no mostraron efectividad con valores de inhibición entre 0 y 60%.             Los extractos más efectivos pueden surgir como nuevas fuentes de compuestos inhibidores de AChE y de esta manera mejorar la calidad de vida de los pacientes afectados por la enfermedad de Alzheimer.