INTEQUI   20941
INSTITUTO DE INVESTIGACIONES EN TECNOLOGIA QUIMICA
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
Aislamiento y derivatizacion de sesquiterpenlactonas a partir de ambrosia spp., estudios de bioactividad
Autor/es:
BEER, M. F.; SULSEN, V.; RETA, G. F.; MARTINO, V. ; DONADEL, O. J.
Lugar:
Mar del Plata
Reunión:
Simposio; XX Simposio Nacional de Química Orgánica; 2015
Resumen:
El cáncer es una de las causas de muerte más importante del mundo, siendo labase del tratamiento para esta enfermedad la quimioterapia. Sin embargo las drogasutilizadas presentan serios efectos adversos. Las sesquiterpenlactonas (STLs) han sidoreconocidas como potenciales agentes antitumorales. En este sentido, el objetivo de estetrabajo es el aislamiento y purificación de STLs a partir de Ambrosia spp., seguido de lasíntesis de derivados de la STL obtenida en mayor cantidad.A partir de los extractos acetónico, metanólico y cloroformo-metanol (1:1) deAmbrosia tenuifolia Sprengel y A. scabra Hook et Arm.1 se aislaron las STLs cumanina ypsilostachina de A. tenuifolia y psilostachina C de A. scabra.A partir de cumanina, producto mayoritario, se obtuvieron cuatro derivados: elcorrespondiente acetato y los sililderivados a partir de TMSCl, DMIPSCl y TBDPSCl.A cumanina y sus derivados, se les determinó su actividad citotóxica frente a 3líneas celulares de tumores sólidos humanos. Las líneas celulares utilizadas fueronHeLa, T-47D y WiDr, siguiendo el protocolo del ?Nacional Cáncer Institute?.2 Cumanina ysus derivados se evaluaron en un rango de concentraciones de 1-100 μM.Los valores de GI50 (inhibición del crecimiento al 50%) mostraron valores entre20 y 33 μM para cumanina y, de los derivados obtenidos, el tertbutildifenilsilil derivadofue el compuesto de mayor actividad, con valores de GI50 entre 3 y 1 μM.Actualmente se continua con el aislamiento de mayores cantidades depsilostachina y psilostachina C, para poder realizar la síntesis de derivados y posterioresensayos de bioactividad.Este estudio demuestra la importancia de los productos naturales como fuentede nuevos agentes antitumorales como así también la modificación química de losmismos para la mejora de la bioactividad