Caracterización estructural de portadores de fármacos basados en híbridos con arcillas sintéticas.

RICARDO ROJAS; GUSTAVO A. MONTI; SILVIA L. CUFFINI; CARLA E. GIACOMELLI

Córdoba

Congreso; IX Reunión Anual de la AACr y I Reunión Latinoamericana de Cristalografía; 2013

Universidad Nacional de Córdoba

La vehiculización de fármacos mediante la formación de híbridos con arcillas naturales o sintéticas es ampliamente estudiada debido a su capacidad para producir una variación en la solubilidad y biodisponibilidad del principio activo, protegerlo de la luz y los agentes químicos y/o producir una liberación sitio específica [1]. Dentro del grupo de las arcillas sintéticas, los hidróxidos dobles laminares (LDHs) presentan estructura tipo brucita donde una porción de cationes divalentes son sustituidos por trivalentes, dando lugar a propiedades de intercambio aniónico que son aprovechadas para almacenar fármacos ácidos [1]. Las hidroxisales laminares (LHSs) también presentan propiedades de intercalación, en este caso debido al reemplazo de parte de los cationes en posiciones octaédricas por el doble de cationes en posiciones tetraédricas encima y debajo del hueco creado [2]. El objetivo de este trabajo es estudiar la estructura y el enlace en LDHs y LHSs con el objeto de explicar sus propiedades fisicoquímicas y reactividad para finalmente diseñar racionalmente nuevos portadores de fármacos basados en dichos híbridos. Para ello, se sintetizaron LDHs de Mg y Al y LHSs de Zn conteniendo ibuprofeno, ketoprofeno y naproxeno, se determinó la composición química de los híbridos y su estructura mediante difracción de rayos X, espectroscopía infrarroja y RMN. Los LHSs presentaron una estructura tipo simonkolleita (JCPDS 07-0155) mientras que los difractogramas de los LDHs muestran picos que se pueden asignar a una estructura tipo hidrotalcita (JCPDS 14-0191). Sus celdas unidades, con simetría rombohedrica en ambos casos, muestran parámetros a diferentes para cada estructura pero independientes del anión intercalado, mientras que el parámetro c depende tanto de la estructura como del anión intercalado. Además los LHSs presentan una una mayor cristalinidad que los LDHs, lo cual se relaciona con el enlace coordinado entre el fármaco y la matriz inorgánica en los primeros, mientras que en los LDHs la interacción es principalmente electrostática. Además, la mayor capacidad de intercambio de los LHSs produce una mayor interacción entre los aniones interlaminares, lo cual conduce también a una estructura más rígida y ordenada.