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Los transportadores de metabolitos son el primer paso de muchas vías metabólicas y de ellos depende la regulación de las mismas. Nuestro laboratorio encontró en Trypanosoma cruzi una familia multigénica de transportadores denominada TcAAAP que se encuentra ausente en mamíferos y por lo tanto son buenos candidatos como blancos terapéuticos contra la enfermedad de Chagas. Dentro de esta familia se identificó y caracterizó una permeasa de poliaminas denominada TcPAT12. La misma tiene particular importancia ya que el transporte de poliaminas constituye la única vía de obtención de estas moléculas esenciales en la proliferación del parásito, debido a que es incapaz de sintetizarlas de novo.En el presente trabajo se identificó una droga tripanocida, usando el transportador TcPAT12 como blanco para el reposicionamiento de drogas mediante el empleo de técnicas in silico e in vitro. Se comenzó con una búsqueda por similitud partiendo del acetato de retinol, el cuál según reportes previos disminuye los niveles de poliaminas en Leishmania spp. Mediante el rastreo en una base de datos de 3,000 drogas aprobadas por la FDA se obtuvieron siete retinoides, usados en medicina. Con estos compuestos y un modelo del transportador TcPAT12 se realizó un análisis de ?molecular docking?.De la simulación computacional entre el transportador TcPAT12 y los siete retinoides como ligandos, se seleccionó la isotretinoína, una droga usada para el tratamiento de acné, para realizar los ensayos in vitro. Se demostró que la droga no solo inhibió el transporte de poliaminas sino también el transporte de aminoácidos de la familia TcAAAP. Los valores de IC50 calculados para putrescina, lisina, prolina y una mezcla de 15 aminoácidos se encontraron en el rango 4,6-10,3 μM. Además, la isotretinoína no produjo una inhibición significativa sobre los transportadores no relacionados con los de la familia TcAAAP. La isotretinoína presentó actividad tripanocida en el estadio tripomastigote, con una IC50 de 130 nM mientras que en epimastigotes la IC50 fue significativamente mayor (30,6 μM). También se estudió si el efecto del retinoide podría deberse a una desestabilización de la membrana plasmática del parásito, pero no se observó ningún cambio en esta estructura. Tampoco la droga afectó la viabilidad de células de mamíferos. En conclusión, estos resultados demuestran que la isotretinoína puede inhibir el transporte de metabolitos esenciales y posee una actividad tripanocida en el rango nanomolar siendo una droga prometedora para el tratamiento de la enfermedad de Chagas.