Paramilon: un polisacárido con potencial acción superdesintegrante de comprimidos

DAGLIO, YASMIN; MATULEWICZ MARÍA CRISTINA; PRADO, HÉCTOR J.DEPARTAMENTO DE TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA; RODRIGUEZ MARÍA CECILIA

Congreso; exposición y congreso intenacional DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA INDUSTRIAL; 2019

El polisacárido de reserva paramilon (1,3-β-D-glucano), ha atraído recientemente el interés de la industria alimentaria y se encuentra en trámite su designación GRAS (Generally Regarded as Safe) por parte de la Food and Drug Administration de los Estados Unidos. Estos antecedentesresultanmuy promisorios para su investigación como potencial excipiente farmacéutico. En el presente trabajo seexploraron aplicaciones farmacéuticas novedosas del paramilon obtenido a partir de una mutante incolora de Euglena gracilis(WZSL) (Instituto de Biofísica de Pisa, Italia)como agente desintegrante de comprimidos.Materiales y métodosSe evaluaron las características de fluidez del paramilon mediante la determinación del ángulo de reposo y del índice de compresibilidad. También se estudiaron las propiedades texturales, forma y tamaño de partícula del mismo mediante microscopía electrónica de barrido. Se prepararon comprimidos con diferentes fórmulas placebo en escala piloto, por compresión directa. La composición de los mismos se detalla en la Tabla 1. Una formulación sin el agregado de desintegrantes fue empleada como control. Se evaluaron dos concentraciones de paramilon así como formulaciones conteniendo croscarmelosa sódica en esas mismas concentraciones. Los comprimidos se caracterizaron en cuanto a tiempo de desintegración, dureza, friabilidad, peso promedio y uniformidad de peso.Tabla1. Composición de los comprimidos.Composición% P/PControlParamilonCroscarmelosasódica Bajo %Alto %Bajo %Alto %Paramilon25Croscarmelosa sódica25Lactosa9997949794Estearato de magnesio11111Total100100100100100 Resultados y discusión Figura 1a. Imagen SEM de los gránulos de paramilonFigura 1b. Desempeño en la desintegración de los comprimidos evaluadosLa microscopía electrónica de barrido (Figura 1a) mostró que los gránulos de paramilon presentan forma ovoidea formada por capas concéntricas, y poca dispersión de tamaño (diámetro 2,27 ±0,5μm).Se determinó un ángulo de reposo de 33° y un índice de compresibilidad de 16, estos valores se clasifican como ?bueno? y ?aceptable?, respectivamente de acuerdo a la USP. En relación a la fluidez, el pequeño tamaño de partícula, parece ser compensado por la forma de los gránulos. Por otra parte, se observó que los tiempos de desintegración se redujeron sensiblemente, en comparación a los controles, cuando se incorporaron paramilon o croscarmelosa sódica a las formulaciones (Figura 1b). La comparación de diferentes concentraciones (2% y 5% P/P)de paramilon o de croscarmelosa sódica indicó que concentraciones altas redujeron los tiempos de desintegración en mayor medida que concentraciones bajas, para un mismo agente desintegrante. La comparación del desempeño de una concentración baja de paramilon con una concentración baja de croscarmelosa sódica mostró un tiempo de desintegración ligeramente más corto para la formulación conteniendo paramilon. Para las formulaciones con alta concentración de desintegrante no se observaron diferencias entre paramilon y croscarmelosa sódica. La dureza, friabilidad, peso promedio y uniformidad de peso se mantuvieron en valores aceptables para todas las formulaciones evaluadas.ConclusionesEl paramilon presenta potencialidad como agente desintegrante, que debería ser convalidada por estudios con distintos ingredientes farmacéuticos activos y empleando, además de compresión directa, diversas técnicas de granulación. Dados los porcentajes con los que presenta actividad, podría ser considerado un nuevo superdesintegrante.