Compuestos con actividad tripanocida de Mikania micrantha (Asteraceae)

LAURELLA L; CAZORLA S; SELENER M; BEER MF; ALONSO MR; GIBERTI G; CATALAN C; FRANK F; MALCHIODI E; MARTINO V; SÜLSEN V

Fox de Iguazu

Congreso; III Congreso Iberoamericano de Fitoterapia; 2012

Asociacion Brasileña de Fitoterapia

La tripanosomiasis americana o enfermedad de Chagas es una enfermedad parasitaria causada por el protozoo Trypanosoma cruzi. Se estima que 10 millones de personas están infectadas con el parásito y que 25 millones están en riesgo de contraer la enfermedad (1). Esta parasitosis es endémica en América Latina y en Argentina la padecen aproximadamente 2 millones de personas, de las cuales entre un 20 a un 30% desarrollan cardiopatías severas. Para el tratamiento de la enfermedad de Chagas se cuenta únicamente con dos fármacos: nifurtimox y benznidazol, que fueron desarrollados en la década del ´70. Estas drogas son efectivas solamente durante la etapa aguda de la enfermedad y son poco toleradas por sus severos efectos adversos. En trabajos previos se informó la actividad sobre epimastigotes de T. cruzi del extracto orgánico (CH2Cl2-MeOH [1:1]) de Mikania micrantha (2). En este contexto, el  objetivo de este trabajo fue aislar los compuestos con actividad tripanocida presentes en el extracto. El extracto orgánico de M.  micrantha se fraccionó por cromatografía en columna de Silicagel obteniéndose un total de 8 fracciones (MM1-MM8). El perfil cromatográfico por HPLC de las fracciones activas MM3 y MM4 permitió detectar 3 compuestos mayoritarios con máximos de absorción UV de 219, 217 y 223 nm y tiempos de retención de 16.5, 19.2 and 20.6 min, respectivamente (figuras 1 y 2).                                          Fig. 1. Perfil cromatográfico por HPLC de MM3                   Fig. 2. Perfil cromatográfico por HPLC de MM4  A partir de estas dos fracciones se aisló un compuesto activo que presentó una concentración inhibitoria 50% (IC50) de 2.70 µg/ml sobre epimastigotes de T. cruzi. La citotoxocidad del compuesto se evaluó sobre células VERO, obteniéndose una concentración citotóxica 50% (CC50) de 29.87 µg/ml. Por espectroscopia infrarroja se pudo detectar la presencia de grupos lactónicos en la molécula. Actualmente se continúa con la identificación del compuesto activo a través del análisis de sus datos espectroscópicos.