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Las enzimas mitocondriales, que participan en el ciclo de los ácidos tricarboxílicos, han sido relacionadas con enfermedades tumorales. Muchas actúan como supresoras de tumores, entre ellas: la succinato deshidrogenasa (SDH) y la fumarato hidratasa (FH). Se ha observado que mutaciones en los genes que codifican para estas enzimas están asociadas a distintos tipos de carcinomas, tales como feocromocitoma, carcinoma gástrico, paraganglioma, etc. Estas mutaciones provocan un gran aumento de radicales libres de oxígeno que inducen la expresión del Factor Inducible por hipoxia-1-alfa (HIF-1-alfa). Este último actúa promoviendo la adaptación celular a las bajas concentraciones de oxígeno mediante la inducción de la vascularización y la glicólisis. Esta adaptación le permite a la célula tumoral seguir proliferando o evita que integre un proceso apoptótico favoreciéndose de esta manera el proceso neoplásico. El HIF-1-alfa es controlado por la Prolil-HIF-alfa-Hidroxilasa (PHD), que utiliza como co-sustrato el ácido 2-oxoglutárico. Se ha demostrado que derivados mono- y diésteres del ácido 2-oxoglutárico, en condiciones de baja concentración de oxígeno, aumentan considerablemente la actividad de la PDH reduciendo así la concentración de HIF-1-alfa y evitando la proliferación de las células tumorales. En nuestro laboratorio se han llevado a cabo reacciones de esterificación del ácido 2-oxoglutárico obteniéndose diésteres de cadena corta, implementando como estrategia de síntesis la biocatálisis. Continuando con esta estrategia altamente eficiente, en este trabajo se presenta la preparación regioselectiva de monoésteres en el carboxilo 5 del ácido 2-oxoglutarico. Se utilizaron alcoholes de variado longitud de cadena observándose un aumento de selectividad con la longitud de la misma.