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Los ácidos biliares se encuentran ampliamente distribuidos en la naturaleza como derivados oxigenados de esteroides. Esta clase de compuestos actúa esencialmente como detergentes naturales, manifestando efectos potenciadores para la absorción transdérmica de fármacos, actividad antiparasitaria y efectos antiproliferativos sobre células cancerosas. Es ampliamente conocida la problemática persistente de ciertas enfermedades endémicas, como el mal de Chagas, que se encuentra entre las enfermedades parasitarias más relevantes distribuidas por todo el mundo. Hay millones de personas, algunas en nuestro país, infectadas por el parásito Trypanosoma cruzi, agente responsable de esta enfermedad. Aprovechando la regioselectividad manifestada por las lipasas en reacciones de esteroides, se sintetizaron ésteres y derivados mono- y diacetilados de tres ácidos biliares, con el objetivo de generar compuestos nuevos, con potenciales aplicaciones antiparasitarias.Varios de los compuestos sintetizados presentaron actividad como inhibidores del crecimiento del Trypanosoma cruzi. Entre ellos, el compuesto 2 presentó los mejores resultados con un IC50 menor que el benznidazol, única droga utilizada en la actualidad para el tratamiento de la enfermedad.Además, mediante modelado molecular se logró una mejor comprensión de algunos de los resultados experimentales obtenidos en la síntesis de los diferentes derivados así como la regioselectividad mostrada por las diferentes lipasas empleadas.En conclusión, se han preparado enzimáticamente nuevos derivados de ácidos biliares: ésteres y derivados mono y diacilados, utilizando condiciones de reacción suaves, con excelentes rendimientos, en tiempos cortos de reacción y con alta regioselectividad. Algunos de los compuestos sintetizados mostraron potente actividad antiparasitaria contra Trypanosoma cruzi.