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Lapachol es una naftoquinona natural que presenta actividad biológica como antitumoral. Naftoquinonas relacionadas estructuralmente con lapachol han mostrado interés por su capacidad antitripanosómica, antibacteriana y antimalárica entre otras. La naftoquinona se presenta como una estructura privilegiada que gracias a su simplicidad estructural permite la rápida obtención de una amplia diversidad de análogos para realizar estudios de relación estructura-actividad. En este estudio hemos determinado la actividad antiproliferativa y citotóxica de una serie amplia de 1,4-naftoquinonas estructuralmente relacionadas al compuesto natural lapachol. La actividad citotóxica fue evaluada mediante el método SRB frente a un panel de líneas celulares de tumores sólidos humanos compuesto por las líneas celulares siguientes: A2780 (ovario), HBL-100 y T-47D (mama), SW1573 (pulmón no microcítico), WiDr (colon) y HeLa (cerviz). La actividad biológica expresada como GI50 fue de 1-10 uM para los productos más activos de la serie. Los resultados obtenidos permiten clasificar a los productos según su perfil de actividad y m uestras requerimientos estructurales necesarios para la actividad. Así la presencia del sistema carbonilo a,b-insaturado es imprescindible para ejercer el efecto antiproliferativo. La lipofilia se presenta como un factor determinante para la modulación de la actividad en el caso de los derivados sintéticos.