UMYMFOR   05516
UNIDAD DE MICROANALISIS Y METODOS FISICOS EN QUIMICA ORGANICA
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
Síntesis y evaluación biológica de 2-alquilaminoetil-1,1-bisfosfonatos como inhibidores del crecimiento de Trypanosoma cruzi
Autor/es:
GARCÍA LIÑARES, G. E.; SZAJNMAN, S. H.; MORENO, S. N. J.; DOCAMPO, R.; RODRIGUEZ, J. B.
Lugar:
Mar del Plata, Buenos Aires, Argentina
Reunión:
Simposio; XVI Simposio Nacional de Química Orgánica; 2007
Institución organizadora:
Sociedad Argentina de Investigaciones en Química Orgánica
Resumen:
Las drogas utilizadas actualmente para el tratamiento del Mal de Chagas son anticuadas y presentan numerosos efectos adversos.1 Sumado a esto, la carencia de vacunas y la imposibilidad de erradicar el insecto vector de Trypanosoma cruzi, el agente responsable de esta enfermedad, hacen esencial el desarrollo de nuevos agentes antiparasitarios basados en las diferencias metabólicas entre el parásito y mamíferos. Enzimas involucradas en el camino biosintético de esteroles son blancos moleculares válidos para el diseño de nuevas drogas. Por ejemplo, derivados de bisfosfonatos son drogas aprobadas por la FDA para el tratamiento de diferentes trastornos óseos y, son inhibidores efectivos del crecimiento de tripanosomátidos.2 El blanco molecular de estos compuestos es la enzima farnesil pirofosfato sintetasa (FPPS). Los bisfosfonatos derivados de ácidos grasos son de especial interés, ya que son potentes inhibidores del crecimiento de la forma amastigote de T. cruzi. 3 El compuesto 1 es el principal miembro de esta clase de derivados. Realizando diferentes modificaciones, hemos diseñado y sintetizado una serie de ácidos 2-alquilaminoetil-1,1-bisfosfónicos (2) relacionados estructuralmente a 1.