Caracterización de liposomas de ácido aminolevulínico y derivados

DI VENOSA, GABRIELA; HERMIDA, LAURA; FUKUDA, HAYDÉE; MAMONE, LEANDRO; BATLLE, ALCIRA; DEFAIN, VICTORIA; MACROBERT, ALEXANDER; CASAS, ADRIANA

Buenos Aires. Argentina

Jornada; XX I I I Jornadas Multidisciplinarias de Oncología; 2007

Instituto de Oncología "Angel H. Roffo"

Con el objetivo de aumentar la distribución del ácido aminolevúlico (ALA) y sus derivados ésteres Hexil-ALA (He-ALA) y Undecanoil-ALA (Und-ALA) para su uso en la Terapia fotodinámica (TFD), se desarrollaron liposomas de diferente composición. Para ello se emplearon los siguientes fosfolípidos: fosfatidil colina (PC), ácido fosfático (PA) y fosfatidil glicerol (PG). Se prepararon liposomas pequeños unilaminares de un tamaño igual o menor a 0,2 µm de PC, PC:PG (80:20) o PC:PA (80:20) conteniendo ALA o derivados y se purificaron por un método de centrifugación en minicolumnas. El porcentaje de encapsulamiento de los liposomas de PC fue del 6% para ALA 2 mM, 13% para He-ALA 2 mM y 51% para Und-ALA 2 mM. La adición de fosfolípidos catiónicos a la formulación de PC produjo un incremento en la eficiencia de encapsulamiento: 19% para ALA 2 mM, 69% para He-ALA 2 mM y 87% para Und-ALA 2 mM en PC:PG (80:20) y 21% para ALA 2 mM, 60% para He-ALA 2 mM y 86% para Und-ALA 2 mM en PC:PA (80:20). Mayores concentraciones de ALA o derivados mostraron menores porcentajes de encapsulamiento. Las tres formulaciones conteniendo ALA o derivados fueron estables luego de ser almacenadas durante una semana a 4°C. La incubación de liposomas vacíos de las tres composiciones con ALA o con sus derivados mostró un encapsulamiento significativo, lo que demuestra la difusión de dichas moléculas hacia y desde los liposomas.