Caracterización de liposomas de ácido aminolevulínico y derivados

DI VENOSA G; HERMIDA L; RODRIGUEZ L; FUKUDA H; MAMONE L; BATLLE A; DEFAIN MV; MACROBERT A; CASAS A

Mar del Plata, Buenoa Aires, Argentina

Congreso; LII REUNIÓN ANUAL DE LA SAIC; 2007

Sociedad Argentina de Investigación Clínica

Con el objetivo de aumentar la captación y distribución del ácido aminolevúlico (ALA) y sus derivados ésteres Hexil-ALA (He-ALA) y Undecanoil-ALA (Und-ALA) para su uso en la Terapia fotodinámica (TFD), se desarrollaron liposomas de diferente composición. Para ello se emplearon los siguientes fosfolípidos: fosfatidil colina (PC), ácido fosfático (PA) y fosfatidil glicerol (PG). Se prepararon liposomas pequeños unilaminares de un tamaño igual o menor a 0,2 µm de PC (100), PC:PG (80:20) o PC:PA (80:20) conteniendo ALA o derivados y se purificaron por un método de centrifugación en minicolumnas. El porcentaje de incorporación de los liposomas de PC fue del 5.8 ± 0.8% para ALA 2 mM, 13.6 ± 2.5% para He-ALA 2 mM y 51.6 ± 6.7% para Und-ALA 2 mM. La adición de fosfolípidos catiónicos a la formulación de PC produjo un incremento en la eficiencia de incorporación: 18.7 ± 2.5% para ALA 2 mM, 69.5 ± 5.1% para He-ALA 2 mM y 87.0 ± 10.1% para Und-ALA 2 mM en PC:PG (80:20) y 21.4 ± 3.4% para ALA 2 mM, 60.4 ± 8.9% para He-ALA 2 mM y 86.7 ± 10.1% para Und-ALA 2 mM en PC:PA (80:20). Mayores concentraciones de ALA o derivados mostraron menores porcentajes de incorporación. Las tres formulaciones conteniendo ALA o derivados fueron estables luego de ser almacenadas durante una semana a 4°C. La incubación de liposomas vacíos de las tres composiciones con ALA o con sus derivados mostró una incorporación significativa, lo que demuestra la difusión de dichas moléculas hacia y desde los liposomas.