IMBIV   05474
INSTITUTO MULTIDISCIPLINARIO DE BIOLOGIA VEGETAL
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
Actividad sinérgica de compuestos obtenidos de Dalea elegans y ácido kójico sobre tirosinasa de champiñón
Autor/es:
MARÍA D. SANTI; MARIANA PERALTA; CABRERA J.L; M. G. ORTEGA
Reunión:
Congreso; VI Congreso Iberoamericano De Ciencias Farmacéuticas. XLVII Reunión Anual De La Sociedad Argentina Farmacología Experimental (SAFE). III Congreso Sudamericano De Biofarmacia Y Farmacocinética (BFFC); 2015
Resumen:
La formación de melanina es uno de los factores más importantes en la determinación del color de la piel en mamíferos. Tirosinasa (Tyr), cataliza dos reacciones en la biosíntesis de melanina, la Hidroxilación de L-tirosina (actividad Monofenolasa) y la Oxidación de L-Dopa a o-dopaquinona (actividad Difenolasa). Compuestos inhibidores de tirosinasa tendrían importancia en el tratamiento de enfermedades que presentan anormalidades en la pigmentación y en su uso como agentes blanqueadores en cosmética, pero la toxicidad que presentan algunos de ellos hace fundamental la investigación de nuevos inhibidores de tirosinasa (Soo, et al., 2003). En el caso del ácido kójico, compuesto empleado como agente blanqueador, se han informado serios efectos adversos en humanos, principalmente genotoxicidad, hepatocarcinogenicidad y dermatitis alérgicas (Maeda & Fukuda, 1996; Seo & Sharma, 2003). En nuestros esfuerzos por encontrar compuestos activos sobre la enzima tirosinasa, como parte del proyecto de investigación del Laboratorio de Farmacognosia, se realiza la búsqueda de nuevos compuestos a partir de especies autóctonas de nuestro país, estudiando especies del género Dalea (Leguminosas), que crecen en el centro y norte de nuestro país. De Dalea elegans Gillies ex Hook. & Arn se obtuvieron flavanonas preniladas, con interesante actividad inhibidora de tirosinasa proveniente de hongos (Peralta, Santi, Agnese, Cabrera & Ortega, 2014). En el presente trabajo se presenta la actividad sinérgica de dos compuestos obtenidos de dicha especie, 2?,6?-dihidroxi-4?metoxi-3?-metilchalcona (Triangularin) y 2?,4?-dihidroxi-5?-(1???,1???-dimetilalil)-8-prenilpinocembrina (8PP), con uno de los compuestos sintéticos comercializado actualmente como blanqueador en cosmética, Ácido kójico (AK).Para la evaluación de la actividad sinérgica entre los compuestos mencionados y AK, fue medida la actividad inhibidora de tirosinasa de champiñón según la metodología descripta por Rahman et al., midiendo espectrofotométricamente la aparición de dopacromo a 475nm. Se realizaron diferentes combinaciones a concentraciones correspondientes a 2,5; 5; 10 y 20 veces por debajo de sus CI90. Para el procesamiento de los resultados obtenidos, se empleó el software CompuSyn 1.0 (Chou et al., 2006), el cual arrojó valores de Índice de combinación (CI) menores a 1 para las diferentes combinaciones, lo que nos indica que tanto Triangularin como 8PP presentan una actividad sinérgica con AK, viéndose aumentada la actividad inhibidora de tirosinasa a menores concentraciones con respecto a las actividades individuales.Estos resultados muestran a Triangularin y 8PP como productos naturales inhibidores de Tyr que podrían ser de utilidad en la industria farmacéutica y cosmética, mejorando la actividad terapéutica a menores dosis, y, por lo tanto, disminuyendo los efectos adversos de AK.