Dispersiones sólidas binarias como una estrategia para mejorar la disolución de fármacos de baja solubilidad acuosa

SIMONAZZI, A.; GONZO, E. E.; CID, A. G.; PALMA, S. D.; VILLEGAS, M.; BERMÚDEZ, J. M.

Córdoba

Congreso; IV Congreso Argentino de Ingeniería (CADI) - X Congreso Argentino de Enseñaza de la Ingeniería (CAEDI); 2018

Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Universidad Nacional de Córdoba

La permeabilidad y solubilidad de algunos fármacos pueden ser factores restrictivos para su absorción oral con una consiguiente disminución en la biodisponibilidad. Las dispersiones sólidas (DSs) se consideran una estrategia exitosa para mejorar el perfil de disolución de fármacos poco solubles. Se evaluó el comportamiento farmacocinético de DSs de albendazol (ABZ), un antiparasitario muy poco soluble en agua, utilizando como carrier el polímero termosensible Poloxamer 407. Las DSs se prepararon al 5 (DS1), 10 (DS2), 25 (DS3) y 50% p/p (DS4) mediante el método de fusión. Se compararon las DSs aplicando los factores de diferencia (f1) y de similitud (f2). Las cuatro DSs mostraron perfiles de disolución similares, con f1 menores a 15 y f2 mayores a 50, usando como referencia una curva única. La eficiencia de disolución a 60 minutos fue superior al 84 % para todas las DSs, indicando una rápida disolución del ABZ, mientras que fue alrededor de 65 y 9% para una formulación comercial (FC) y el fármaco en polvo, respectivamente. También se evaluó el tiempo necesario para disolver el 80% del fármaco (t80%), que fue de entre 6 y 8 min para las DSs, y de 40 min para la FC. Se puede concluir que las DSs desarrolladas se comportan de una manera similar y mejoran la eficiencia de disolución respecto a la de una FC.