Química Combinatoria. Metodologías relacionadas con la generación de diversidad molecular

FURLAN, R.L.E.; MATA, E.G

Fondo de Cultura Económica

Lugar: México, DF; Año: 2012 p. 263

978-607-16-0670-9

Química combinatoria es un término de gran alcance, cuyos límites no están claramente definidos. Pueden incluirse dentro de la química combinatoria todas aquellas actividades que tienen en común la intención de expandir la diversidad de las estructuras disponibles para el químico, o de facilitar el acceso a tal diversidad, permitiendo así el descubrimiento de nuevas estructuras con características destacadas. La posibilidad de crear familias de cientos y miles de moléculas interesantes por metodologías de química combinatoria ha atraído por igual a científicos de la Universidad y de la Industria, especialmente las compañías farmacéuticas y agroquímicas. Estas familias o "bibliotecas" de compuestos pueden entonces ser evaluadas usando metodologías de screening biológico de alta velocidad de procesamiento (high throughput screening, HTS). Se estima que la química combinatoria puede producir mil veces más compuestos de los que pueden hacerse por química tradicional y a un costo seiscientas veces menor por compuesto. De allí que actualmente más del 25% del presupuesto para Investigación y Desarrollo de las compañías farmacéuticas internacionales se destine a proyectos de química combinatoria.En principio la química combinatoria puede realizarse tanto en solución como en fase sólida. Hasta el momento, en el desarrollo de bibliotecas combinatorias la química en fase sólida ha sido la estrategia de primera elección entre los especialistas. En química en fase sólida el sustrato está unido a un soporte sólido, polimérico, e insoluble en solventes orgánicos o acuosos; por lo cual, luego de la síntesis, el exceso de reactivo o productos secundarios que no quedan unidos a esta resina se eliminan fácilmente por filtración y lavados. Ello permite usar exceso de reactivo para favorecer la conversión completa en los productos y simplificar las etapas más trabajosas y largas del proceso de síntesis como es el aislamiento y purificación de los productos, facilitando así el proceso de automatización. Los principios básicos de la química orgánica en fase sólida, los métodos analíticos de seguimiento y su aplicación a la preparación de bibliotecas combinatorias se detallan en esta monografía.Se desarrollan también las distintas metodologías para la preparación de bibliotecas combinatorias, ya sea bibliotecas de mezclas de compuestos o bibliotecas en paralelo, y las técnicas emergentes en síntesis combinatoria en solución.