IQUIR   05412
INSTITUTO DE QUIMICA ROSARIO
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
DESARROLLO Y CARACTERIZACIÓN DE SISTEMAS NANOPARTICULADOS CONTENIENDO NITRATO DE MICONAZOL
Autor/es:
LAMAS, M. C.; TEJADA, G.; LEONARDI, D.
Lugar:
Mar del Plata
Reunión:
Jornada; FEFARA 2019; 2019
Resumen:
Introducción:El nitrato de miconazol (NM) es un fármaco antifúngico de amplio espectro con escasa solubilidad acuosa, y como consecuencia afectaría su eficacia terapéutica. La formulación de nanopartículas permite transportar y facilitar la administración de fármacos. Estos sistemas han demostrado aumentar la velocidad de disolución mejorando la actividad terapéutica de diversos fármacos poco solubles. Objetivo: Desarrollo y caracterización de sistemas nanoparticulados conteniendo NM como fármaco modelo. Materiales y Métodos: Se desarrollaron cinco formulaciones con diferentes proporciones de quitosano (Q) y gelatina (GEL), manteniendo fija la concentración del agente tensioactivo: plurónico F-127 (P127). La GEL se solubilizó en agua y se agregó una solución etanólica de P127 formándose una primera matriz. Luego una solución de Q en ácido acético se goteó sobre la solución de GEL, obteniéndose las nanopartículas. Se adicionó el fármaco a una concentración de 20% p/p, se liofilizó la mezcla y se obtuvieron las nanopartículas secas. Las composiciones de las matrices cargadas con NM fueron: Q:GEL 1) 10:90, 2) 25:75, 3) 50:50, 4) 75:25, y 5) 90:10. Las nanopartículas fueron caracterizadas en términos de eficacia de nanoencapsulación y liberación del fármaco desde los sistemas, determinando la concentración de NM a diferentes tiempos utilizando como medio de disolución saliva artificial. La caracterización físico-química de los sistemas incluyó análisis termogravimétricos y calorimetría diferencial de barrido. Finalmente se evaluó la actividad antimicrobiana de las nanopartículas en un cultivo de Candida albicans. Resultados: La eficacia de nanoencapsulación varió entre 65% (10:90) y 96% (75:25) mientras que la liberación del fármaco fue sostenida durante 6 h de ensayo, en todos los sistemas. En la calorimetría y termogravimetría se observaron corrimientos del pico característico del NM, posiblemente debido a que el proceso de nanoencapsulación protegió al fármaco de la degradación térmica. La actividad antifúngica in vitro de las formulaciones se confirmó por la generación de halos de inhibición. Luego de 24h de ensayo las nanopartículas produjeron halos de 19 mm (75:25) a 26,8 mm (50:50), mientras que el NM sin nanoencapsular generó un halo de 14,5 mm. Conclusiones: Los ensayos de halos de inhibición como de liberación del fármaco demuestran que la actividad antifúngica del NM puede mantenerse en el tiempo mediante la nanoencapsulación del activo, lo que permitiría reducir el número de aplicaciones respecto a los tratamientos convencionales sin modificar la actividad terapéutica.