IQUIR   05412
INSTITUTO DE QUIMICA ROSARIO
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
Desarrollo de una biblioteca de análogos de SQ109 para la búsqueda de nuevos fármacos antituberculosos.
Autor/es:
ALEJANDRO I. RECIO BALSELLS; GUILLERMO R. LABADIE; GABRIEL DI GRESIA
Lugar:
Potrero de los Funes
Reunión:
Simposio; XXI Simposio Nacional de Química Orgánica; 2017
Resumen:
Los tratamientos disponibles para la tuberculosis requieren de la administración de hasta cuatro fármacos durante largos períodos de tiempo. A la ineficiencia de estas prácticas se ha sumado la problemática dela generación de resistencia a los fármacos administrados. Esta situación hace imprescindible la ampliación del arsenal de agentes quimioterapéuticos disponibles para el tratamiento de la enfermedad.Tomando como modelo SQ109 y alquil-imidazoles anteriormente sintetizadas por el grupo, (Figura 1) propusimos una nueva biblioteca de análogos. (Figura 2) Dicha colección contiene pirrol, indol e imidazol monoalquilados (Bloque I), metilenamino derivados de compuestos del Bloque I (Bloque II) y los derivados de los compuestos anteriores con 1,2,3-triazoles en su estructura (Bloque III). En una aproximación inicial se prepararon cerca de 30 compuestos de los distintos Bloques. Los miembros de la colección del Bloque I se prepararon mediante reacciones de sustitución con catálisis de transferencia de fase, los derivados Bloque II mediante reacciones de aminación reductiva y los del Bloque III usando cicloadiciones catalizadas con Cu(I).