Formulación y caracterización de sistemas micelares de albendazol para el tratamiento oral de las helmintiasis

PRIOTTI, J.; PICO, G.; LAMAS, M. C.; LEONARDI, D.

Santa Rosa

Jornada; III Jornadas nacionales Farmaceuticas FEFARA 2016; 2016

FEFARA

El albendazol (ABZ) es un compuesto benzimidazólico con demostrada actividad antihelmíntica. Actualmente se encuentra disponible en el mercado en forma de comprimidos o suspensiones de administración oral. Su absorción en el tracto gastrointestinal es limitada y errática debido a su escasa solubilidad acuosa. Presenta severos efectos adversos, tales como irritación gastrointestinal, nauseas y vómitos. La solubilización del ABZ a través de sistemas micelares podría mejorar la absorción y la biodisponibilidad, como así también disminuir los efectos adversos.La espectroscopía de fluorescencia es una metodología que permite estudiar la solubilización de estos sistemas dado que el ABZ presenta un grupo fluoróforo en su estructura, el anillo imidazólico. La emisión de fluorescencia es incrementada cuando el fluoróforo está incluido en la micela. Además, puede estudiarse la posición del fluoróforo dentro de la micela a través del análisis de la extinción de la fluorescencia. Midiendo la disminución de la emisión ante el agregado de una sustancia que genera choque entre las moléculas se pueden obtener los valores de constantes de Stern-Volmer (kq) que están directamente relacionadas con la estabilidad del sistema micelar.Objetivo:El principal objetivo del presente trabajo es diseñar sistemas micelares de ABZ para mejorar el tratamiento de las infecciones parasitarias. Materiales y métodos:Se prepararon diferentes soluciones micelares empleando como surfactantes: polisorbato 80 (P80), poloxamer 407 (P407), colato (C) y desoxicolato de sodio (DC) en soluciones de buffer fosfato/citrato a diferentes valores de pH.Se midió la intensidad de fluorescencia del ABZ en función de la concentración de cada surfactante. Las longitudes de onda de excitación y emisión fueron 294 nm y 350 nm, respectivamente. A partir de las curvas de los cambios de las intensidades de fluorescencia versus concentración de surfactante fue posible obtener los moles necesarios para solubilizar un mol de ABZ. Resultados:A partir de los ensayos realizados se obtuvieron los siguientes resultados: se requirieron 141 moles de P80 y 15-23 moles de P407 para solubilizar un mol de ABZ a pH 4. A pH 6, fue necesario duplicar la cantidad de ambos surfactantes para solubilizar la misma cantidad de ABZ. Respecto a las sales biliares, 4930 moles de C y 3022 de DC fueron necesarios para solubilizar un mol de ABZ a pH 7. Conclusiones:Los sistemas micelares preparados con P407 y P80 presentaron propiedades adecuadas para el diseño de formas farmacéuticas orales en solución de ABZ.