IQUIR   05412
INSTITUTO DE QUIMICA ROSARIO
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
Estudio de derivados de Diaminas como Agentes Antiparasitarios
Autor/es:
ANDREA P. CAMINOS; BABU L. TEKWANI; GUILLERMO R. LABADIE
Lugar:
Rosario, Santa Fe
Reunión:
Congreso; VIII Congreso Argentino de Protozoologia y Enfermedades Parasitarias; 2008
Institución organizadora:
Sociedad Argentina de Protozoología
Resumen:
<!-- /* Style Definitions */ p.MsoNormal, li.MsoNormal, div.MsoNormal {mso-style-parent:""; margin:0cm; margin-bottom:.0001pt; mso-pagination:widow-orphan; font-size:12.0pt; font-family:"Times New Roman"; mso-fareast-font-family:"Times New Roman"; mso-ansi-language:EN-US; mso-fareast-language:EN-US;} @page Section1 {size:612.0pt 792.0pt; margin:70.85pt 3.0cm 70.85pt 3.0cm; mso-header-margin:36.0pt; mso-footer-margin:36.0pt; mso-paper-source:0;} div.Section1 {page:Section1;} --> Las enfermedades parasitarias son un problema que afecta principalmente a los países en desarrollo. En particular, la malaria y la leishmaniasis han sido seleccionadas por la OMS para su erradicación y control. Las poliaminas son esenciales para la proliferación y la diferenciación celular, habiéndose demostrado que cuando se interfiere la función o la biosíntesis de las mismas, el crecimiento celular puede ser bloqueado. La biosíntesis y transporte de las mismas son un blanco valido para quimioterapias de estas enfermedades que se encuentra actualmente en estudio. En estudios previos de nuestro grupo, hemos sintetizado bibliotecas de derivados N,N-disustituidos de diaminas en fase sólida que presentaron actividades submicromolares hacia L. donovani y P. falciparum. Continuando en esa línea de trabajo, nos planteamos explorar la preparación y la determinación de actividad de derivados N,N,N’,N’–tetrasustituidos y N,N´-disustituido de diaminas. Las bibliotecas de compuestos fueron preparadas a través de una síntesis convencional en solución partiendo de diaminas con distintos largos de cadena, por aminación reductiva entre las mismas y benzadehídos sustituidos. Las bibliotecas de compuestos fueron luego ensayadas contra L. donovani y cepas resistente y sensible a cloroquina de P. falciparum. Los resultados mostraron que los compuestos mas activos en Plasmodium presentan IC50 del orden 150 ng/mL y en Leishmania por debajo de 20 ng/mL.