Construcción y transformaciones sintéticas de heterociclos de interés biológico.

PAMELA S. FORASTIERI; LILIANA E. LUNA; RAQUEL M. CRAVERO*

Corrientes

Jornada; AUGM Rosario; 2013

Universidades Grupo Montevideo

Este trabajo centra su interés en el desarrollo y estudio de estructuras heterocíclicas del tipo xanteno. Una amplia variedad de compuestos naturales con esta unidad estructural tricíclica ha desplegado bioactividad, mostrando propiedades anticancerígenas, antibacterianas, antimaláricas, entre otras. El objetivo del estudio que estamos llevando a cabo se basa en la generación de esqueletos moleculares semejantes a compuestos derivados de xantenos (PW2, PW3, entre otros) que demostraron actividad contra Plasmodium falciparum, uno de los principales parásitos causantes de la malaria en el hombreen este trabajo se logró desarrollar las metodologías de oxidación, modificando convenientemente las condiciones para obtener una serie de compuestos mono y diaromatizados, con diferentes grados de sustitución sobre el núcleo tricíclico a-c y además, se obtuvo una serie de amidas d-i, por estudio de las metodologías mencionadas con evaluación de los reactivos adecuados para lograr en cada caso la amida en forma eficiente. Los productos a-i fueron diseñados por analogía a los compuestos PW2, PW3, WU 5 y WU 6 por las propiedades antimaláricas que ellos poseen y por su capacidad para revertir la resistencia a la cloroquina del parasito Plasmodium falciparum. Los mismos serán testeados en un futuro para evaluar su potencial actividad biológica.