ININFA   02677
INSTITUTO DE INVESTIGACIONES FARMACOLOGICAS
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
Factores que regulan la Biodisponibilidad y Bioequivalencia de fármacos
Autor/es:
BALERIO GRACIELA N.
Lugar:
Buenos Aires
Reunión:
Conferencia; V Encuentro Latinoamericano de Endocrinología Ginecológica y Reproductiva “Una Mirada Psico-Inmuno-Neuro-Endócrina (PNIE) de la mujer actual”VI Congreso Argentino de Endocrinología Ginecológica y Reproductiva.; 2008
Institución organizadora:
SAEGRE
Resumen:
FACTORES QUE REGULAN LA BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA DE FÁRMACOS. SU IMPORTANCIA Dra. Graciela N Balerio Cátedra de Farmacología- Instituto de Investigaciones Farmacológicas. FFYB. UBA- CONICET     La biodisponibilidad de una sustancia dependerá de la vía de administración en primera instancia. Si consideramos la vía oral se debe tener en cuenta los siguientes factores: Mecanismos de absorción y de eflujo Mecanismos de metabolismo presistémico Características fisicoquímicas del fármaco Factores farmacotécnicos Población. Condiciones etarias, genéticas, fisiológicas y fisiopatológicas   Los mecanismos que se ponen en juego en el proceso de absorción de drogas desde el tracto gastrointestinal son variados, pueden ser pasivos como la difusión simple, o activos con gasto de energía mediante transportadores con cierta especificidad. También existen mecanismos activos de eflujo en el intestino, los que han adquirido especial importancia en los últimos años.   En la administración oral de fármacos debemos considerar que los mismos pueden sufrir un metabolismo presistémico, es decir previo a su distribución en el organismo, por medio de enzimas metabólicas del intestino y del hígado.   Con respecto a las características fisicoquímicas del fármaco podemos considerar la llamada clasificación biofarmacéutica de las drogas. En ella se establece cuatro categorías que se basan en dos propiedades, la solubilidad y la permeabilidad de las mismas: -          Clase I con buena solubilidad y permeabilidad -          Clase II con baja solubilidad y alta permeabilidad -          Clase III con alta solubilidad y baja permeabilidad -          Clase IV con baja solubilidad y permeabilidad Para la clase I se considera que en las formulaciones de liberación rápida se pueden considerar formulaciones bioequivalentes cuando demuestran disoluciones del 85% en 15 minutos. También se están considerando excepciones a los estudios in vivo  para drogas de la clase II y III que cumplan determinadas características farmacocinéticas y de disolución, siempre hablando de formulaciones de liberación inmediata. Además hay que considerar la estabilidad de la sustancia en el tracto gastrointestinal   Los factores farmacotécnicos más importantes son: -          Tipo de forma farmacéutica -          Tamaño de partícula -          Forma y geometría de la formulación -          Polimorfismo de la materia prima -          Excipientes -          Procesos de manufactura y equipos -          Almacenamiento y transporte   En la población  debemos analizar la edad de los individuos, ya que hay diversos cambios en los procesos fisiológicos del tracto gastrointestinal. También es importante tener en cuenta las características genéticas de los mismos, pues se han descripto variantes genéticas tanto en lo referido a enzimas de metabolismo como de diversos transportadores, que en muchos casos están relacionados con características étnicas. Por otra parte, las características fisiopatológicas del individuo o enfermedades colaterales y la medicación concomitante agregan nuevas variables a la biodisponibilidad de una sustancia.