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La acción sináptica de la mayoría de los neurotransmisores (NT) es inactivada por la recaptación en las terminaciones nerviosas, a partir de la cual son liberados por captación de las células adyacentes. Existe una familia de más de 20 proteínas de transportadores. Además de los transportadores de la membrana plasmática, existen los transportadores vesiculares ubicados en las vesículas de almacenamiento del NT que son los responsables de mantener la vesícula y facilitar la liberación de NTs por exocitosis. Las células que contienen los transportadores de monoaminooxidasa son importantes drogas para el sistema nervioso central (SNC). Los transportadores de noradrenalina (NA) y serotonina (5HT), son los principales blancos para los fármacos antidepresivos. Ambos, son inhibidores selectivos de la recaptación contra la depresión mayor y de una serie de otras enfermedades psiquiátricas. Como los nuevos medicamentos son más seguros en sobredosis que la primera generación de antidepresivos tricíclicos, su uso se ha visto aumentado. El transportador de dopamina (DAT) es clave para el uso de la anfetamina y el metilfenidato, que se utilizan en el tratamiento de trastorno de déficit de atención con hiperactividad. El abuso de las drogas psicoestimulantes (anfetaminas y cocaína) también son blancos de DAT. Los aminoácidos neurotransmisores son inactivados por otras familias de los transportadores ubicados en astrocitos y otras células neuronales. Aunque existen diferentes transportadores involucrados (cuatro para GABA, dos para la glicina/D-serina y cinco para L-glutamato), la farmacología está menos desarrollada en este campo. Hasta ahora, sólo hay un nuevo fármaco para el transportador GABA: tiagabina, es un inhibidor de la captación de GABA y se utiliza como agente antiepiléptico