La glicoproteína- P: implicancia en la farmacocinética y la farmacodinamia de drogas

SCHAIQUEVICH P., HERMIDA MP., RUBIO MC

Revista Farmacéutica

Academia Nacional de Farmacia y Bioquímica

Lugar: Buenos Aires; Año: 2006 vol. 148 p. 50 - 61

0034-9496

La glicoproteína-P es el transportador de eflujo perteneciente al grupo de proteínas liga-doras de ATP más estudiado. La proteína fun­ciona como transportador de eflujo disminu­yendo las concentraciones intracelulares de los sustratos. La localización anatómica y su activi­dad de extrusión de toxinas y xenobióticos del interior celular, sugieren que la proteína podría estar involucrada en la protección del organis­mo contra los xenobióticos por limitar su entrada y contribuir en su excreción. Además, dada la amplia distribución y expresión en teji­dos normales, desempeña un papel importante en la disposición y la eliminación de drogas. La expresión aumentada de la glicoproteína-P en tejidos tumorales, en muchos casos, se relacio­na con mecanismos de resistencia a los fármacos. Ciertas interacciones entre drogas se atribuyen a la inhibición e inducción de la glicoproteína-P. Para evaluar la incidencia de la modulación del transportador en la terapéutica farmacoló­gica de la enfermedad se están desarrollando diversos estudios clínicos. El objetivo de este artículo es realizar una rese­ña sobre el estado de conocimiento de la glico-proteína-P y de los compuestos sustratos, inhi­bidores e inductores, su papel en los mecanis­mos de absorción, distribución, metabolización y eliminación de fármacos y las interacciones entre drogas donde se ha detectado su participación.