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Los receptores acoplados a proteína G (GPCRs) representan la familia más grande de receptores de membrana, involucrados en la transducción de señales celulares. Dada su importancia como agentes etiológicos de diversas enfermedades, las proteínas accesorias pertenecientes a las vías de señalización de los mismos son consideradas potenciales blancos terapéuticos. En este sentido, las quinasas de GPCRs (GRKs), responsables de la desensibilización de tipo homóloga de GPCRs ejercen su efecto mediante la fosforilación de los GPCRs así como también a través del dominio homólogo a RGS que puede unirse directamente a la proteína G causando su inactivación. El objetivo del presente trabajo es la identificación y evaluación de potenciales compuestos inhibidores de la actividad RGS de GRK2. Para ello realizamos un screening virtual de 300.000 moléculas pequeñas pertenecientes a la librería Advance Collection (ENAMINE) utilizando el AutoDock Vina y el PDB ID 2BCJ de GRK2 como blanco molecular. En base a la energía de docking calculada por el programa seleccionamos 13 compuestos. Como modelo para evaluar la inhibición de la actividad RGS utilizamos clones estables de células HEK cotransfectadas con GRK2 y el receptor H2 a histamina (rH2), cuya respuesta de AMPc se encuentra regulada por el dominio RGS de GRK2. En este sistema observamos que 3 de los compuestos potenciaron significativamente la respuesta de AMPc del rH2 frente al tratamiento con su agonista amtamina, indicando una menor desensibilización de los rH2. Como control, los mismos ensayos se realizaron en clones que expresan la construcción GRK2D110A, carente de actividad RGS, donde los compuestos fueron inactivos. Dichos inhibidores constituyen compuestos promisorios para el tratamiento de patologías como hipertensión y falla cardíaca congestiva donde GRK2 juega un papel primordial.