Remedios del pasado para futuros tratamientos: Validación del uso tradicional de las Valerianas argentinas y su potencial terapéutico para la enfermedad de Alzheimer

MARCUCCI C; BACH HG; ANSELMI RELATS JM; KAMECKI F; KNEZ D; VARELA BG; COLETTIS N; GOBEC S; WAGNER ML; RICCO RA; MARDER M

Buenos Aires

Congreso; VI JORNADAS NACIONALES DE PLANTAS AROMÁTICAS NATIVAS Y SUS ACEITES ESENCIALES II JORNADAS NACIONALES DE PLANTAS MEDICINALES NATIVAS; 2018

Facultad de Farmacia y Bioquímica

En este trabajo estudiamos extractos hidroalcohólicos (70%) (partes subterráneas, 10% p/v), previamente extraídos con éter de petróleo para eliminar compuestos indeseables: valepotriatos y baldrinales, de 5 valerianas argentinas: V. carnosa, V. macrorhiza, V. clarionifolia, V. effusa y V. ferax, y V. officinalis (como referencia) (Caprifoliaceae). Se cuantificaron flavonoides, polifenoles y ácidos hidroxicinámicos totales.Las propiedades ansiolíticas/sedantes e inductoras del sueño de los extractos en ratones, se evaluaron en los ensayos de ?holeboard?, ?actividad locomotora? y "pérdida de reflejo de enderezamiento inducida por tiopental". Todos los extractos evidenciaron la presencia de ligandos para el receptor GABAA y fueron capaces de inducir sueño (500 mg/kg, i.p.). Solo V. carnosa y V. clarionifolia mostraron actividades sedantes y de tipo ansiolítico, respectivamente.Se ha demostrado que la actividad de la acetilcolinesterasa (AChE) aumenta en pacientes con enfermedad de Alzheimer (EA), mientras que la expresión y concentración de butirilcolinesterasa (BChE) es compensatoria y aumenta. Los fármacos comerciales para tratar la EA son inhibidores de estas enzimas pero presentan efectos secundarios debido a la inhibición de AChE en el sistema nervioso periférico. El tratamiento de la EA podría mejorarse mediante la inhibición selectiva de BChE. La capacidad de los extractos de inhibir AChE/BChE se realizó mediante el método de Ellman en homogenatos de cerebro/suero de ratón. Aunque todos los extractos fueron capaces de inhibir tanto a la AChE (IC50 entre 1.1-12.1 mg/ml) como a la BChE, los resultados más promisorios se obtuvieron para BChE, dónde la V. clarionifolia mostró la mayor inhibición (IC50 de 0.0018 mg/ml).En cerebros de pacientes con EA se ha observado la presencia de placas de péptido β-amiloide y se cree que éstos son un factor desencadenante de vías neurotóxicas en esta enfermedad. Se caracterizó la influencia de los extractos sobre la fibrilogénesis de este péptido, por un método fluorométrico con tioflavina T. Se observaron los siguientes porcentajes de inhibición (0.1 mg/ml): V. effusa 93%>V. clarionifolia 82%>V. carnosa~V. officinalis 60%>V. macrorhiza 30% y V. ferax 8%.Por lo tanto, las valerianas argentinas son herramientas prometedoras para el tratamiento concomitante de la EA y los trastornos de ansiedad y sueño.