Unión sobre el sitio de benzodiazepinas del receptor GABA-A por derivados tipo cumarina

NADEZDHA ESPERANZA VERGEL BLANCO; MARIEL MARDER; CRISTINA WASOWSKI; MARIO FRANCISCO GUERRERO PABÓN

Universidad Nacional de Colombia

Jornada; Encuentro Nacional de Investigación en postgrados; 2009

Se realizó la evaluación de unión al sitio de benzodiazepinas del receptor GABA A de derivados cumarínicos con diferentes sustituyentes. Para los compuestos que presentaron (a 300 microM) una inhibición de la unión del radioligando marcado cercana al 90% se determinó la concentración inhibitoria 50 (CI50), la constante de inhibición (Ki) y el tipo de interacción a través de una representación de Scatchard. La sustitución con un grupo oxhidrilo en la posición 6 potencia la actividad sobre el sitio en estudio, haciendo necesaria la realización de estudios in vivo para establecer posibles efectos farmacológicos sobre el SNC. Palabras Clave¡ª Benzodiazepinas, cumarinas, receptor GABA A, SNC.