IQUIFIB   02644
INSTITUTO DE QUIMICA Y FISICOQUIMICA BIOLOGICAS "PROF. ALEJANDRO C. PALADINI"
Unidad Ejecutora - UE
artículos
Título:
Isovaleramide, anticonvulsant molecule isolated from Valeriana pavonii.
Autor/es:
SARA EMILIA GIRALDO; JAVIER RINCÓN; PILAR PUEBLA; MARIEL MARDER; CRISTINA WASOWSKI; NADEZDHA VERGEL; MARIO FRANCISCO GUERRERO
Revista:
BIOMéDICA
Editorial:
INST NACIONAL SALUD
Referencias:
Año: 2010
ISSN:
0120-4157
Resumen:
Introducción. El fraccionamiento fitoquímico de Valeriana pavonii, especie vegetal nativa utilizada tradicionalmente en Colombia con fines tranquilizantes, condujo al aislamiento e identificación de isovaleramida, uno de los principios responsables de su actividad sobre el sistema nervioso central como anticonvulsivante. nativa utilizada tradicionalmente en Colombia con fines tranquilizantes, condujo al aislamiento e identificación de isovaleramida, uno de los principios responsables de su actividad sobre el sistema nervioso central como anticonvulsivante. El fraccionamiento fitoquímico de Valeriana pavonii, especie vegetal nativa utilizada tradicionalmente en Colombia con fines tranquilizantes, condujo al aislamiento e identificación de isovaleramida, uno de los principios responsables de su actividad sobre el sistema nervioso central como anticonvulsivante. Objetivo. Reportar la identificación de isovaleramida, metabolito activo sobre el sistema nervioso central de Valeriana pavonii. sistema nervioso central de Valeriana pavonii. . Reportar la identificación de isovaleramida, metabolito activo sobre el sistema nervioso central de Valeriana pavonii.Valeriana pavonii. Materiales y métodos. La purificación de isovaleramida se realizó mediante técnicas cromatográficas. Su elucidación estructural se determinó por experimentos de resonancia magnética nuclear y espectrometría de masas. Se emplearon las pruebas de convulsión máxima inducida eléctricamente en ratones como ensayo farmacológico in vivo y el ensayo in vitro de unión al sitio de benzodiacepinas sobre receptor GABA-A. benzodiacepinas sobre receptor GABA-A. técnicas cromatográficas. Su elucidación estructural se determinó por experimentos de resonancia magnética nuclear y espectrometría de masas. Se emplearon las pruebas de convulsión máxima inducida eléctricamente en ratones como ensayo farmacológico in vivo y el ensayo in vitro de unión al sitio de benzodiacepinas sobre receptor GABA-A. benzodiacepinas sobre receptor GABA-A. La purificación de isovaleramida se realizó mediante técnicas cromatográficas. Su elucidación estructural se determinó por experimentos de resonancia magnética nuclear y espectrometría de masas. Se emplearon las pruebas de convulsión máxima inducida eléctricamente en ratones como ensayo farmacológico in vivo y el ensayo in vitro de unión al sitio de benzodiacepinas sobre receptor GABA-A. benzodiacepinas sobre receptor GABA-A. in vivo y el ensayo in vitro de unión al sitio de benzodiacepinas sobre receptor GABA-A. Resultados. En el modelo de convulsión máxima inducida eléctricamente en ratones, isovaleramida aislada de la fracción más activa de Valeriana pavonii, confirió un índice de protección del 90% en una dosis de 100 mg/Kg (vía oral), comparable al agente de referencia utilizado: fenitoína sódica (20 mg/kg, vía oral, 100%) y superior al control: (vehículo: 20%). En el ensayo in vitro, isovaleramida presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam tritiado. presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam tritiado. confirió un índice de protección del 90% en una dosis de 100 mg/Kg (vía oral), comparable al agente de referencia utilizado: fenitoína sódica (20 mg/kg, vía oral, 100%) y superior al control: (vehículo: 20%). En el ensayo in vitro, isovaleramida presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam tritiado. presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam tritiado. ratones, isovaleramida aislada de la fracción más activa de Valeriana pavonii, confirió un índice de protección del 90% en una dosis de 100 mg/Kg (vía oral), comparable al agente de referencia utilizado: fenitoína sódica (20 mg/kg, vía oral, 100%) y superior al control: (vehículo: 20%). En el ensayo in vitro, isovaleramida presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam tritiado. presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam tritiado. confirió un índice de protección del 90% en una dosis de 100 mg/Kg (vía oral), comparable al agente de referencia utilizado: fenitoína sódica (20 mg/kg, vía oral, 100%) y superior al control: (vehículo: 20%). En el ensayo in vitro, isovaleramida presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam tritiado. presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam tritiado. En el modelo de convulsión máxima inducida eléctricamente en ratones, isovaleramida aislada de la fracción más activa de Valeriana pavonii, confirió un índice de protección del 90% en una dosis de 100 mg/Kg (vía oral), comparable al agente de referencia utilizado: fenitoína sódica (20 mg/kg, vía oral, 100%) y superior al control: (vehículo: 20%). En el ensayo in vitro, isovaleramida presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam tritiado. presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam tritiado. confirió un índice de protección del 90% en una dosis de 100 mg/Kg (vía oral), comparable al agente de referencia utilizado: fenitoína sódica (20 mg/kg, vía oral, 100%) y superior al control: (vehículo: 20%). En el ensayo in vitro, isovaleramida presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam tritiado. presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam tritiado. Valeriana pavonii, confirió un índice de protección del 90% en una dosis de 100 mg/Kg (vía oral), comparable al agente de referencia utilizado: fenitoína sódica (20 mg/kg, vía oral, 100%) y superior al control: (vehículo: 20%). En el ensayo in vitro, isovaleramida presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam tritiado. presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam tritiado. in vitro, isovaleramida presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam tritiado. Conclusión. Isovaleramida es uno de los principios activos anticonvulsivantes deIsovaleramida es uno de los principios activos anticonvulsivantes de Valeriana pavonii, por primera vez reportado en esta especie. Estos resultados dan soporte al uso tradicional de Valeriana pavonii y a su interés como fuente de principios útiles en terapéutica. principios útiles en terapéutica. dan soporte al uso tradicional de Valeriana pavonii y a su interés como fuente de principios útiles en terapéutica. principios útiles en terapéutica. , por primera vez reportado en esta especie. Estos resultados dan soporte al uso tradicional de Valeriana pavonii y a su interés como fuente de principios útiles en terapéutica. principios útiles en terapéutica. Valeriana pavonii y a su interés como fuente de principios útiles en terapéutica. Palabras clave: Valeriana, medicina tradicional, ácido valproico, anticonvulsivos,Valeriana, medicina tradicional, ácido valproico, anticonvulsivos,