Análisis comparativo y equivalencia farmacéutica de comprimidos de Carvedilol 6.25 mg presentes en el mercado farmacéutico argentino

ROCÍO CASTAÑO; MARIANELA ROHRER; SEBASTIÁN SCIOLI MONTOTO; PABLO QUIROGA; MARÍA ESPERANZA RUIZ

CABA

Congreso; XXII Congreso Farmacéutico Argentino; 2016

Confederación Farmacéutica Argentina (COFA)

Introducción: Carvedilol (CVL) es un antagonista adrenérgico no selectivo de tercera generación, ampliamente utilizado en la práctica clínica para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares como hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva e infarto de miocardio. Produce vasodilatación periférica por su antagonismo α1, y se le han atribuido también propiedades antioxidantes y antiinflamatorias. Se absorbe rápidamente luego de su administración oral, pero presenta baja biodisponibilidad (≈25%) debido a un elevado efecto de primer paso hepático. Es una base débil (pKa = 7.8) clase II del BCS (baja solubilidad, alta permeabilidad), por lo que posee alta solubilidad en el estómago (pH 1-3) que luego disminuye al avanzar por el tracto GI. La presencia de alimentos, el pH GI y las secreciones intestinales son factores que pueden afectar su biodisponibilidad. A pesar de todo, las formas de dosificación oral de liberación inmediata de este fármaco suelen lograr disolución completa en el estómago, y presentan una buena absorción en la región intestinal proximal.Objetivos: Realizar un análisis comparativo de todos los productos conteniendo CVL 6,25 mg en la forma farmacéutica comprimidos presentes en el mercado farmacéutico argentino al momento del presente estudio, mediante la evaluación de su calidad in vitro y el análisis comparativo de sus perfiles de disolución.Metodología: Los ensayos de identificación, valoración y uniformidad de unidades de dosificación (UUD) se llevaron a cabo mediante espectrofotometría UV en medio ácido a 285 nm, empleando para ello un método previamente validado en términos de linealidad, precisión y especificidad. Los ensayos de disolución se realizaron según USP 34: aparato 2 (paleta), 50 rpm, 37 ºC, y 900 ml de HCl pH 1,5 como medio de disolución. Para la comparación de los perfiles de disolución se empleó el factor de similitud f2.Resultados y Discusión: Se encontraron disponibles en el mercado 18 especialidades medicinales de CVL 6,25 mg comprimidos, y todas ellas cumplieron con las especificaciones farmacopeicas de contenido, UUD y test de disolución. Conclusiones: Todos los productos analizados poseen la calidad necesaria para su comercialización, pudiendo considerarse equivalentes a la hora de comenzar un tratamiento con el fármaco. Sin embargo, y debido a que CVL corresponde a la clase II del BCS, no se recomienda intercambiar productos durante la terapéutica ya que son necesarios estudios de bioequivalencia in vivo para inferir equivalencia terapéutica entre especialidades (Disposición ANMAT N° 4788/12).