IBR   13079
INSTITUTO DE BIOLOGIA MOLECULAR Y CELULAR DE ROSARIO
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
Evaluacion de la capacidad antiparasitaria de 2-alquilaminometil-quinolonas contra Trypanosoma cruzi
Autor/es:
NOCITO, ISABEL; PLANO, MF; LABADIE, G; CRAVERO, RM; ESTEBAN SERRA
Lugar:
Rosario
Reunión:
Congreso; VIII Congreso Argentino de Protozoologia y Enfermedades Parasitarias; 2008
Institución organizadora:
Sociedad Argentina de Protozoologia
Resumen:
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Debido a la falta de una
vacuna efectiva para la enfermedad de Chagas, la quimioterapia sigue siendo el
método de elección. Los actuales fármacos producen serios efectos adversos por
lo tanto es necesaria la búsqueda de nuevos compuestos. Con el objetivo de
encontrar nuevas metodologías de
síntesis tendientes a preparar compuestos bioactivos como antiparasitarios; nos
propusimos la preparación de aminas como derivados de fenil butanales
sustituídos. Las aminas se asemejan a estructuras relacionadas
descriptas como inhibidores de la enzima tripanotión reductasa, una enzima
considerada potencial blanco terapéutico en tripanosomátidos. Los fenil butanales en cloruro de metileno,
fueron transformados, por reacción de aminación reductiva, con bencilamina como
agente alquilante y triacetoxiborohidruro de sodio como agente reductor, a
temperatura ambiente en las aminas terciarias ó secundarias dependiendo de la sustitución anular (R=H, CH3,
CH2OMe, alilo). Se evaluó la actividad antiproliferativa de siete compuestos sobre epimastigotes de la
cepa Cl Brener cultivadas en medio BHT a 28º C y se determinó sus
correspondientes IC50. Del análisis de las actividades biológicas
sobre T. cruzi se desprende que las aminas terciarias presentan mayor actividad
(IC50= 10 - 12ug/ml) que las secundarias bicíclicas (IC50=13
-17ug/ml) y entre las terciarias, el compuesto de mayor sustitución con R=CH3
es el que manifiesta ser más bioactivo.