INTEMA   05428
INSTITUTO DE INVESTIGACIONES EN CIENCIA Y TECNOLOGIA DE MATERIALES
Unidad Ejecutora - UE
congresos y reuniones científicas
Título:
Estudio de la liberación de embelina dispersa en matrices de poli(e-caprolactona)
Autor/es:
CORTEZ TORNELLO, P.R ; VEIGA, I.G. ; MORAES, Â.M.; ABRAHAM, G.A.; CUADRADO, T.R.
Lugar:
Natal
Reunión:
Congreso; Congresso Latino-Americano de Orgãos Artificiais e Biomateriais 2012 (COLAOB); 2012
Institución organizadora:
Sociedade Latino Americana de Biomateriais e Orgãos Artificiais
Resumen:
La embelina es un principio activo natural pobremente soluble en agua, derivado de benzoquinona, que posee diversas actividades biológicas de interés tales como quimiopreventivo, anticonvulsivante y antimicrobial. La dispersión en matrices poliméricas biocompatibles ha sido recientemente estudiada. Las matrices microfibrosas de poli(ε-caprolactona) (PCL) permiten aumentar la biodisponibilidad de embelina al dispersar eficientemente el principio activo y al mismo tiempo incrementar su exposición al medio biológico. En el presente trabajo se realizaron ensayos in vitro de liberación de embelina a partir de matrices microfibrosas y filmes cargados con embelina. La incorporación de embelina se realizó mediante su solubilización en soluciones de PCL en una mezcla de diclorometano:metanol (1:1). Las soluciones homogéneas resultantes se colaron para la obtención de filmes y se procesaron mediante la técnica de electrospinning para la preparación de membranas microfibrosas. Los ensayos de liberación se realizaron en buffer fosfato salino (PBS) pH 7.4 y buffer fosfato-citrato (BFC) pH 5.0 a 37ºC y 150 rpm, durante 440 h. Los resultados obtenidos indican que a pesar de la pobre solubilidad de la embelina en medio acuoso (0,13 mg/ml), esta pudo liberarse de las matrices hidrofóbicas de PCL. Se identificaron dos diferentes etapas en el perfil de liberación, una etapa de liberación inicial rápida de embelina depositada en la superficie de las matrices, seguida por una fase de liberación lenta probablemente debida a la difusión del principio activo a través de las matrices de PCL. Si bien la liberación inicial en PBS se observa en ambos tipos de muestras alrededor de las primeras 10 h, las muestras microfibrosas presentan un liberación del 80 % del contenido de embelina luego de 8 h de exposición, mientras que los filmes alcanzan dicho porcentaje luego de 24 h. La liberación inicial de embelina resultó bastante inferior en BFC, observándose para las muestras microfibrosas sólo un 40 % de liberación luego de 8 h y un 28 % para los filmes. Para la liberación total de la embelina se requirió de un período prolongado de tiempo, probablemente debido a la interacción entre el principio activo y la PCL, como así también a la baja solubilidad que presenta la embelina en los medios estudiados. La disolución parcial del principio activo en el interior de la muestra puede producir durante la liberación del fármaco la coexistencia de embelina disuelta y no disuelta. La degradación del polímero no está involucrada en el transporte del principio activo, dado que la PCL posee un tiempo de degradación hidrolítica relativamente largo comparado con la duración del ensayo.